临床药理学 2 临床药动学.pptVIP

概 述 药物的体内过程 药代动力学基本原理 临床药代动力学研究进展 预测血药水平，制定最佳给药方案、剂量和给药频度，指导合理用药 生物等效性、药物相互作用及浓度监测等 设计新药、改进药物剂型、设计合理的给药方案(新药研究) 吸 收 absorption 分 布 distribution 代 谢 metabolism 排 泄 excretion 指药物未经化学变化而从给药部位进入血液循环的过程 只有吸收的药物，才能发挥疗效；药物吸收的多少与难易，决定药物作用 静脉内给药无吸收过程 气雾吸入腹腔注射舌下直肠肌注皮下口服皮肤 血浆蛋白结合率 药物向组织分布及蓄积 药物向中枢神经系统中的分布 生理屏障 血—脑屏障：脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，不具小孔和吞饮小泡，且外表面被星形胶质细胞包围 被动扩散为主：取决于脂溶性和解离度 乙醚、硫喷妥等易进入 胎儿与母体循环系统之间的屏障称为胎盘屏障（Placental barriers ） 水溶性和解离型药物不易通过，脂溶性高的药物能通过 定义：药物进入体内后，发生化学结构上的变化，也称为生物转化 代谢的临床意义 药效活性增加或减少 毒性增加或减少 极性（连接基团和极性集团）的增加或减少 生物转化分为两相 Ⅰ相反应：包括氧化、还原或水解，主要由细胞色素P450执行 Ⅱ相反应：结合反应，UGT常见 诱导