《药理学》专科讲义药理学总论.ppt

Pharmacology 第一章 绪 言(Chapter One Introduction) 药物 (Drugs) ：用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育的化学物质。 天然药物 合成药物 基因工程药物 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的一门科学。 学科任务 阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和正确使用，提高药物防治疾病的效果提供理论基础。 研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。 协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。 二、药理学发展简史 第二章 药效学 第一节 药物作用的基本规律 （一）药物的基本作用： 兴奋：使原有功能水平提高称为兴奋或亢进。 抑制：使原有功能水平降低称为抑制或麻痹 或衰竭。 1、作用部位： 局部作用 吸收作用（全身作用） 2、作用范围： 选择性作用 非选择性作用 3、是否符合用药目的： 防治作用 不良反应 不良反应(adverse drug reaction )  ADR 1、副作用： 治疗量、可预防的； 治疗作用与副作用有时可相互转化。 2、毒性反应：由于用药量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应 (药源性疾病). 5、变态反应（过敏反应） ： 与药理作用无关，难于预料的不良反应。 6、特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些 药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成 正比。患者对某些药物所产生的遗传性异 常反应。 8、药物依赖性： (1)、耐受性与耐药性（抗药性） 耐受性：机体对药物的反应性下降。 耐药性：病原体、寄生虫或肿瘤细胞对药物反应 性下降，甚至无效。 (2)、药物依赖性 第二节 药物的剂量—效应关系 药效学——量效关系 效能（最大效应）：药物所能产生的最大 效应，反映药物的内在活性。 药效学——量效关系 ED50(半数有效量)是使一半动物有效的剂量， 表示药效的效价。ED50的值越小，药效越强。 LD50(半数致死量)是使一半动物死亡的剂量， 表明药物毒性的效价.LD50的值越小,毒性越大. 治疗指数(TI)＝LD50/ ED50 安全范围=最小有效量与最小中毒 量之间的剂量范围。 通常治疗指数越大越安全。 第三节 药物作用机制 （一）非特异性机制： 与理化性质相关，与化学结构关系不大。 （二）特异性机制：与化学结构相关 参与或干扰细胞代谢：Fe2+、Vit D、Vit B12 影响物质转运：呋噻米、利血平 影响酶活性：奥美拉唑、依那普利、解磷定 影响细胞离子通道：硝苯地平、维拉帕米 影响核酸代谢：磺胺嘧啶、环丙沙星 影响免疫功能：环孢素、干扰素、胸腺素α1 基因治疗：人生长素、促红细胞生成素 作用于受体：肾上腺素、阿托品 二、药物作用的受体理论 （一）受体概念——存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质（配体）结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋白组分）。 受体类型：Ａ、细胞膜受体： Ｂ、细胞内受体： C、细胞核受体： A. 药物与受体结合产生效应，必须具备两个条件： ①亲和力：药物与受体结合的能力。 ②内在活性：药物能产生效应的能力。 ⑵拮抗药(受体阻断药)：指药物与受体亲和力强， 但没有内在活性，能阻断激动剂和受体的结合， 与激动剂有对抗作用。 ⑶部分激动药：指药物与受体有亲和力，但只 有弱的内在活性；当其单独应用时，能产生较 弱的激动剂效应；当与激动剂合用时，则对抗 激动剂的作用，即削弱激动剂的效应。药物阻 断或激动受体主要取决于药物是否有内在活性。 二. 受体