天然产物结构修饰.pptVIP

常咯林合成路线 在伊斯坦布尔第十五届国际化疗会议上，6000名各国医坛专家盛誉“蒿甲醚”功效神奇，是世界医药史上的创举，是对人类的重大贡献。 世界卫生组织（WHO）提供经费，在亚非拉国家对蒿甲醚进行验证并推广，认定蒿甲醚是目前世界上最好的抗疟药。 * 改善生物化学性质： 由常山乙素改造而来。 对疟原虫红内期有杀灭作用 有减少心脏异位节律作用 能阻止乌头碱、乌巴因、氯化钡或缺血引起的室性心律失常 对使用过其他抗心律失常药而无效的顽固性心律失常患者也有良好效果 常咯林 常山乙素 * 常咯林 2-羧基苯胺 甲酰胺 喹唑环 修饰目的：临床发现有改变皮肤色泽的副作用 可能是一种有新型作用机制的抗心律失常药 动物的体内外实验研究证明，舒心啶对各种心律失常模型具有明显疗效，不少指标优于常咯啉。 舒心啶对动物作电位的0相、2相和3相均有影响，表现它作用于钠、钾和钙离子通道，是种复合型的离子通道阻滞剂 舒心啶 * 硫酸舒心啶合成路线 硫酸舒心啶 * 4-甲氧基苯磺酰氯 提高药理活性： 天然物 五味子丙素-联苯双酯-双环醇保肝降低转氨酶 简化物 熔点180～183℃ 优化物 熔点137～140℃ * 五味子 ，是一种常用的中药。临床上用于治疗肝炎，药理实验表明具降血清转氨酶作用。从其乙醇提取液中得到多个有药理活性的木脂素类化合物，其中五味子丙素（schizandrin C,