喹诺酮类、磺胺类抗生素.pptVIP

喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药   喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(喹诺酮类) 作用机制： 抑制DNA回旋酶 抑制拓扑异构酶 耐药性: 少但增长快 作用部位突变,药物进入细菌减少 氟喹诺酮类的共性 抗菌谱广: 需氧G-杆菌，包括绿脓杆菌 口服吸收好、体内分布广 不良反应少、耐受良好 适用于: 敏感病原菌 泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、骨、关节、软组织感染。 常用药物 第一代: 萘啶酸 仅对大多数肠杆菌科细菌有作用 第二代: 吡哌酸 作用增强(绿脓杆菌)，对G+差 第三代: 临床应用药物较多 常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(磺胺类) 特点: 具有一个共同的母核 抑菌药 百浪多息 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(磺胺类) 作用机制： 竞争性拮抗 对氨基苯甲酸 耐药性: 多,永久性不可逆 有交叉耐药性 PABA 二氢蝶酸 四氢叶酸 二氢叶酸 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 磺胺 TMP ㈠ ㈠ 常用药物 磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲基异恶唑(SMZ) 磺胺异恶唑(SIZ) 磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA与酶的亲和力小得多 要有足够的剂量和疗程 脓液和坏死组织中含大量的PABA，普鲁卡因可分解为PABA 减弱磺胺药的作用 不 良 反 应 泌尿道损害: 尿中易析出结晶 造血系统毒性 过敏反应等 其他 其他:甲氧苄定(TMP) 抗菌谱与磺胺药相似 抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂 单用易耐药 久用可致叶酸缺乏 致畸作用 其他:硝基呋喃类 抗菌谱广，细菌不易产生耐药性 对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎 呋喃妥因:口服易吸收，在尿中浓度高，适用于治疗泌尿道感染 呋喃唑酮(痢特灵) :不易吸收，适于治疗肠道感染和溃疡病 * 1.抗菌谱广尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆t1/2相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。 3.不良反应少，耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。 4.适用于敏感病原菌 (如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等) 所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。 * 第一代萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用。 第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强，尚有较弱的抗绿脓杆菌作用，但对革兰氏阳性细菌作用较差。 第三代氟喹诺酮类临床应用药物较多，适用于敏感菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染，革兰氏阴性杆菌所致各种感染及骨、关节、 软组织感染。常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等 * 吸收入体内的磺胺药与血浆蛋白结合率不同，其中磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率较低，在脑脊液中浓度较高，为治疗流脑的首选药之一；磺胺药主要在肝内乙酰化，由肾排泄；磺胺药及其乙酰化物的溶解度低，在酸性尿液中更低，因此易在肾小管析出结晶，刺激肾脏。 * 泌尿道损害与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低，在尿中易析出结晶有关，用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠，后者可提高磺胺及其代谢物的溶解度 * 甲氧苄定（TMP） TMP抗菌谱与磺胺药相似，通过抑制病原体二氢叶酸还原酶干扰四氢叶酸合成而影响DNA合成。与磺胺药合用使叶酸代谢在相邻的二个环节上受阻 （双重阻断作用),故有协同作用,又称抗菌增效剂。 TMP单用细菌易耐药，久用可致叶酸缺乏出现巨幼红细胞性贫血，且有致畸作用。其所致的巨幼红细胞性贫血可用甲酰四氢叶酸钙治疗。 * 此类主要有呋喃妥因、呋喃唑酮。它们抗菌谱广，细菌不易产生耐药性。前者口服易吸收，在尿中浓度高，适用于治疗泌尿道感染；后者不易吸收，适于治疗肠道感染和溃疡病。二药对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎。 * 1.抗菌谱广尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆t1/2相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。 3.不良反应少，耐受良好