09(专)肾上腺素受体阻断药学习资料.pptVIP

1;讲授内容： α-R阻断药 β -R阻断药 α、β -R阻断药;肾上腺素受体阻断药;第一节 α-受体阻断药;肾上腺素作用的翻转 4;9;一、α1、 α2受体阻断药;1、血管扩张：阻断α1受体、直接扩血管→Bp↓，肺动脉压下降。 ;2.心脏兴奋： a.血压↓→反射性引起心率↑ b.心肌收缩 ↑、心率↑、心排出量↑ ;3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 ;4、休克;5、难治性充血性心力衰竭（辅助治疗） 原因： 1）扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷； 2）扩张小静脉，使回心血量减少，减轻心脏前负荷； 3）肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，纠正心衰。;;【不良反应】;; 酚苄明（苯苄胺） 【性质】 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合。 2.属非竞争性拮抗。 ;1. 口服吸收少，仅作静注（刺激性强）。 2. 作用久：脂溶性大，缓慢排泄,一次用药，可维持3-4天 。 ;1. 扩张血管→外周阻力↓→ 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑：① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R；NA释放 ③组胺样作用； ;; 哌唑嗪 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压；良性前列腺肥大; 坦洛新（tamsulosin） 阻断α1A受体，治疗良性前列腺肥大。对心率、血压无明显影响。;第二节 β-受体阻断药;?分类： 1类: β1,2受体阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔 2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔 3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔;;2）支气管：使之收缩而增加呼吸道的阻力，对正常人影响较小，对哮喘患者有潜在危险。 3）代谢：脂肪分解↓↓（β1、β3），肝糖原(α1、β2)、肌糖原(β2)分解↓，掩盖低血糖症状；阻断β-受体，抑制甲状腺素变为三碘甲状腺原??酸的转化过程，控制甲亢症状。;2 、内在拟交感活性;;4.其他;【临床用途】;【不良反应】;;;噻吗洛尔;吲哚洛尔;二、选择性β1-R阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 （atenolol，氨酰心安）（metoprolol） 特点： 1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，表现为心脏抑制。 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔。; 第三节α、β -R阻断药 ;【适应症】 本品适用于各种程度的高血压及高血压急症、心绞痛、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。静注能治疗高血压危象。 ; 阿罗洛尔 【药理作用】 可阻断α及β受体，但阻断a受体的作用较弱，阻断α受体与β受体的比为1:8，故其体位性低血压作用甚弱。其阻断β受体的作用比普萘洛尔者强。无膜稳定作用，亦无内在活性。本品可使血压降低，使亢进的心功能降低，使心肌耗氧量减少。 【适应症】 本品适用于轻度至中高度血压，心绞痛及快速型心律失常。;卡维地洛(carvedilol) 阻断?1、β1、β2 【药理作用】 本品可阻断α及β受体，无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作用，其阻断β受体的作用较强。为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对输出量及心率影响不大。 【适应症】可用于原发性高血压及心绞痛。 【不良反应】 常用的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。 ;1、名解：内在拟交感活性 2、酚妥拉明对去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、 肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响。 3、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异 丙肾上腺素的血压有何影响。 4、普萘洛尔的临床应用与不良反应。 ; ?传出神经系统药物的临床应用小结;5、休克增加血流量：改善微循环：;6、心血管系统疾病 ①高血压病： α1受体阻断药、β受体阻断药 ②心律失常： 室上性或室性心律失常： β受体阻断药