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别嘌醇 【药物名称】 中文通用名称：别嘌醇 英文通用名称： Allopurinol 其它名称：别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风 宁、维洛林、异嘌呤醇、 Adenock、Allopurinolum 、Anzief 、HPP、Isopurinol 、Lopurim 、Lopurin 、Milurit 、 Valeric 、Zyloprim 、Zyloric 【临床应用】 适于慢性原发性或继发性痛风，对急性痛风发作无效。 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。 伴有肾功能不全的高尿酸血症。 伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。 反复发作性尿酸结石，预防结石的形成。 痛风石。 【药理】 药效学 本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的 活性 ( 后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸 ) ，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。 本药亦通过对次黄嘌呤 - 鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。 2. 药动学 本药口服易吸收， 自胃肠道可吸收 80%-90%。口服后 2-6 小时血药浓度达峰值， 单剂 300mg时血浆 中本药浓度为 2-3 μg/mL；代谢物氧嘌呤醇为 5-6 μg/mL，肾功能损害者氧嘌呤醇可达 30-50 μg/mL。24小时血尿 酸浓度就开始下降，而在 2-4 周时下降最为明显。约有 70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与蛋 白结合。本药半衰期为 1-3 小时，氧嘌呤醇为 12-30 小时 ( 平均 15小时 ) 。本药由肾排泄，约 10%以原形、 70%以代 谢物随尿排出，亦可经乳汁排泄。合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。 【注意事项】 1. 禁忌症 (1) 对本药过敏者。 (2) 痛风性关节炎的急性发作期。 (3) 孕妇。 (4) 哺乳期妇女。 慎用 (1) 特发性血色病。 (2) 肝、肾功能损害。 (3) 老年人。 药物对妊娠的影响美国 FDA对本药的妊娠危险性分级为 C级。 药物对检验值或诊断的影响可使碱性磷酸酶及氨基转移酶的测定值升高。 5. 用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检查血常规、肝功能、肾功能，血尿酸及 24小时尿 尿酸水平。 【不良反应】 1. 神经系统 常见头痛、头晕。罕见手脚麻木感、疼痛 ( 如刺痛 ) 、乏力等，停药后则恢复。 2. 消化道 可见腹泻、恶心、呕吐、胃部疼痛或阵发性腹痛等。 3. 肝脏 可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎等，常见于用药后 3-4 周。 泌尿 / 生殖系统 可见肌酐清除率下降及少尿，甚至发生进行性肾衰竭。有发生肾结石的报道。 血液系统 可见嗜酸粒细胞及白细胞增多。罕见白细胞减少、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 过敏反应 常见皮疹 ( 如荨麻疹、红斑样皮疹、丘疹 ) 、水疱性反应和瘙痒等，停药后很快消失。罕见剥脱性皮炎和表皮坏死 (Lyell 综合征 ) 。严重者可出现全身过敏性反应，甚至可导致死亡。 其它 可出现肌肉疼痛、糖耐量降低或糖尿病。 【药物相互作用】 ·药物 - 药物相互作用 本药与排尿酸药 ( 如苯溴马隆 ) 合用可加强疗效。 本药与去羟肌苷合用，可增加后者的生物利用度。 本药与丙磺舒合用，可通过降低后者的代谢而使其血药浓度增加。 本药与秋水仙碱合用，可提高疗效。 本药可减轻氟尿嘧啶毒性。 本药可使甲苯磺丁脲等口服降糖药活性增强，可能导致血糖过低。 本药可使茶碱清除率降低，血药浓度升高，联用时易发生茶碱中毒反应。 抗结核药 ( 吡嗪酰胺、乙胺丁醇 ) 、肾上腺素类药可降低本药疗效。 本药与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积，引起含铁血黄素沉着症，两药禁忌同服。 本药与阿莫西林、氨苄西林等同用，皮疹的发生率增加。 本药与双香豆素、 华法林等抗凝血药合用， 可增加出血的危险性， 可能的机制是本药抑制这类抗凝血药的代谢。 本药与环磷酰胺和巯嘌呤等免疫抑制剂合用，可增加后者的毒性。 制酸剂 ( 如氢氧化铝 ) 可降低本药的疗效，可能的机制是制酸剂减少了本药的吸收。 本药与阿糖腺苷合用，可导致神经功能紊乱。 15. 本药与血管紧张素转换酶抑制剂类降压药和氨氯地平等合用，可引起史 - 约综合征 (Stevens-Johnson syndrome) 和皮疹等过敏反应。 ·药物 - 酒精 / 尼古丁相互作用 乙醇可降低本药药效。 ·药物 - 食物相互作用 茶、咖啡等食物可降低本药药效。 【给药说明】 本药必须在痛风性关节炎的