作用于传经系统药物.pptVIP

4、鉴别反应： 具有a-氨基-B-羟基的特殊结构,该类化合物的特征反应:水溶液与硫酸铜；氢氧化钠作用后，加入乙醚，反应产物溶于乙醚层显紫色，水层为红色。 麻黄碱（麻黄素） ①性质稳定，口服有效 ②外周作用弱而持久，主要用于防治腰麻或硬膜外麻醉所引起的低血压；防治轻症支气管哮喘；防治鼻黏膜充血所致鼻塞 ③中枢兴奋作用显著，睡前宜加服镇静催眠药以防失眠 ④连续用药易产生快速耐受性 ⑤ 禁忌证同肾上腺素 （1）苯环和氨基相隔2个碳，作用最强。碳链增长或缩短，作用均减弱。 无升压作用 稍有作用 作用增强 作用最强 三、拟肾上腺素的构效关系： 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂 （2）氨基（N上）的取代显著影响α和β受体效应。 N上无甲基的去甲肾上腺素 α受体效应强 β受体效应微弱 N上甲基取代的肾上腺素 兼有α和β受体效应 N上异丙基取代的异丙肾上腺素 α受体效应微弱 β受体效应强 （3）苯环上羟基的存在使作用增强,尤以3,4-位羟基最明显。以其他环替代苯环,外周作用仍保留,但中枢兴奋作用降低。 肾上腺素 麻黄素 作用为肾上腺素的1% 去氧肾上腺素 a1受体激动剂,治疗低血压 苯环上无羟基时,作用减弱,作用时间延长。苯环上只有一个羟基时,3-酚羟基比4位重要。4-羟基化合物作用弱。去氧肾上腺素的作用介于肾上腺素和麻黄素之间。 (4) α-C上引入甲基为苯异丙胺类（甲基的位阻效应不易被单胺氧化酶代谢脱胺），稳定性增加，时效延长，但作用减小，毒性增大。 甲氧明 间羟胺 喘咳宁 α 麻黄碱 β受体激动剂,治疗支气管哮喘 α受体激动剂,防治低血压 α和β受体激动剂,防治低血压和治疗哮喘。 第4节 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药：酚妥拉明、 β受体阻断药：酚苄明 α、β受体阻断药：拉贝洛尔 一、α受体阻断药 酚妥拉明 【作用】①扩张血管；②兴奋心脏 本品可与多种生物碱沉淀剂作用，产生相应的沉淀 二、β受体阻断药 盐酸酚苄明 【药理作用】 1．心血管 ：抑制心脏 、扩张血管、降低血压 2．抑制肾素释放 3．收缩支气管平滑肌 4．抑制脂肪分解和糖原分解；阻止T4转变为T3 【临床用途】 高血压、心绞痛、心律失常、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进 拜拜！！ 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 与胆碱酯酶的结合方式与不可逆性抗胆碱酯酶药相似，而且经过一段时间，结合的酶会发生老化，活性就不能恢复，导致乙酰胆碱在体内持久积聚，引起中毒。 常用解毒药 1. M受体阻断药：阿托品 解毒特点： ① 迅速解除M样症状和部分中枢症状 ② 对N样症状（如肌束震颤等）无效 ③ 不能使胆碱酯酶复活 注意： ① 中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用② 原则：早期、足量、反复给药，达“阿托品化”后改用维持量 ③ 密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量或暂停给药 2. 胆碱酯酶复活药： 氯解磷定、碘解磷定 解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性 ②与有机磷结合成为无毒物 解毒特点： ①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动 ②对M样症状和中枢症状疗效较差 ③对不同有机磷中毒解毒疗效有差异 ④对中毒过久已经“老化”的胆碱酯酶几乎无效 注意：①早期、足量、反复用药，且与阿托品合用 ②禁与碱性药物混合使用 ③碘解磷定只作静脉注射，不能肌内注射 碘解磷定 季碱盐类 有机肟结构，易水解 性状： 黄色颗粒状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，遇光易变质。 溶于水或热乙醇中，微溶于乙醇，不溶于乙醚。 第2节 抗胆碱药 一、M受体阻断药 阿托品类生物碱（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等） M受体阻断药 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 一、抗胆碱药：硫酸阿托品 酯键，水解 叔胺 硫酸盐 来源 ： 由颠茄科植物曼陀罗、颠茄及茛菪等所含的生物碱左旋莨菪碱在提取过程中经消旋化而成。现已采用合成方法制备。 稳定性： 分子中含有酯键易被水解，在碱性水溶液中水解反应更为显著，在微酸性、近中性时比较稳定。水解后生成莨菪醇和消旋茛菪酸而失效。 鉴别： 1、维他立反应：托烷类生物碱的反应 与发烟硝酸共热，可生成黄色三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫色的醌