CYP450酶与药物相互作用(44张)备课讲稿.pptVIP

;肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，细胞色素P450氧化酶，简称P450酶 酶蛋白中所含血红素与一氧化碳（CO）的结合体P450-CO在450 nm处有特征性强吸收峰而得名。 Cytochrome P450,CYP; 族：氨基酸有40%以上的同源性，族用阿拉伯数字，如CYP1、CYP2 亚族：氨基酸顺序有55%以上同源的酶组成，亚族用大写英文字母，如CYP1A、CYP2D 具体的酶，用阿拉伯数字加以区分，如CYP1A2、CYP2D6，基因则用CYP2D6表示 ;主要位于肝脏 也见于肠道、肾脏和脑内;涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型：CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4 与心血管药物代谢关系密切的有CYP1A2、CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、和CYP3A4 ;CYP450 Activity in the Liver;酶的底物（Substrates） 抑制剂（inhibitors） 药酶活性减弱，使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70% 诱导剂（inducers） 药酶活性增强，使其他药物或本身代谢加速，占代谢性相互作用的23% ;竞争性抑制：通常发生在两种药物都是同一个酶的底物时，会产生底物这间的竞争，抑制彼此的代谢。 机制基