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2003-09-02 第二节 药剂稳定性 药剂学 15 药物制剂的稳定性 教学要求： 1、掌握药物制剂的稳定性及影响稳定性因素及稳定化方法 2、了解制剂中药物的化学降解途径 一、 概述 （一）意义 药物制剂基本要求：安全、有效、稳定。 稳定是指药物在体外的稳定性。 药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持质量稳定的程度。 药物制剂在贮存期间若不稳定，药物分解变质，不仅药效降低，甚至产生有毒物质，由此会造成在经济上的巨大损失。 一个制剂产品，从原料合成、剂型设计到制剂生产，稳定性研究始终是贯穿其中的重要内容，我国规定新药申报必须呈报有关稳定性资料。 （二）药物制剂稳定性包括三方面 1、化学稳定性： 药物水解、氧化化学反应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化。 2、物理稳定性： 物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，片剂裂片以及崩解度、溶出速度改变 3、生物学稳定性： 药物制剂受微生物的污染，而产生霉变、腐败、酸败等 。 二、制剂中药物化学降解途径 （一）水解反应 1．酯类药物 含有酯键药物的水溶液，可在H+或OH–或广义酸碱催化下发生水解反应，乙酰水杨酸水解后可产生醋酸的臭味。 2．酰胺类药物 酰胺及内酰胺类药物水解以后生成酸与胺。青霉素类、头孢菌素类、利多卡因、对乙酰氨基酚等也属此类药物。 酯类（包括内酯） 盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸