药物化学讲义第三章外周神经系统药物.ppt

第一节 拟胆碱药 乙酰胆碱：是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。 乙酰胆碱的生物合成 拟胆碱药 胆碱受体激动剂 构效关系 乙酰胆碱酯酶抑制剂 水解机理 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 由毒扁豆碱结构改造得到 机理 不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 抗胆碱药 生物碱类M胆碱受体拮抗剂 阿托品类似物 结论 莨菪酸的特异反应 全合成M胆碱受体拮抗剂 鉴别： 构效关系 N胆碱受体拮抗剂（N2） 去极化型神经肌肉阻断剂 非去极化型神经肌肉阻断剂 组胺的互变异构 组胺受体 H1受体，主要分布在支气管、胃肠道平滑肌， 组胺激动H1受体使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出，发生局部红肿、痒，同时使支气管平滑肌、胃肠道和子宫平滑肌兴奋，导致呼吸困难 H2受体，主要分布在胃、十二指肠细胞壁 组胺激动H2受体使胃酸分泌增加 H3受体，主要分布在中枢神经系统，作用尚不明确 抗组胺药 抗过敏药 H1受体拮抗剂 抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型 氨基醚类（X=CHO） 乙二胺类（X=N） 哌嗪类 丙胺类（X=CH） 三环类 哌啶类 氯苯那敏的合成 当X=C ，Y=S时，为噻吨类 Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环 X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也可以是脂肪杂环