具有中试放大生产工艺项目1雷特格韦.pdf

一、具有中试放大生产工艺项目 1.雷特格韦 O OH F N N N H H N N O N O O 市场背景： 本产品为07 年Merck 上市的世界上第一个HIV 整合酶抑制剂，也是世界上 现今唯一一个整合酶抑制剂，其最大的优势在于安全性和耐药性，可以预见其在 Merck 的强大营销下，该药的市场前景巨大。 研发概况： 现拥有该药品原料药生产的全部大生产工艺和检测方法，相信通过实验验证 能够得到一系列标准化的工业生产数据。产品质量都能达到客户要求指标，生产 批数超过5 批。所有的涉及到的中间体化合物都有完整的工艺和检验规程，以及 大致的安全数据等文件支持。 成本核算及溶剂使用 每生产100g 雷特格韦，所用原料成本在5000 元（不含试剂及人工费等）。 反应使用的溶剂皆为常用溶剂，没有芳香类溶剂的使用。 四废危害 反应基本上不产生废气，废液。但是需用到Pd/C 及氢气 度洛西汀 S O N H HCl     市场背景： 度洛西汀是2013 年即将到期的药物，许多厂商希望能够在之后的专利解禁后 得到药物生产审批。作为5-羟色胺类药物，度洛西汀在抗精神病方面尤其天然优 势。 研发概况： 经过不懈的努力对现有的度洛西汀合成路线进行改造并得到的圆满的结果。 成果主要体现在现有的技术度洛西汀的成盐先必须做成草酸盐的形式，然后在置 换成盐酸盐，但是通过特定方法能够直接得到盐酸盐形式的度洛西汀。产品质量 都能达到客户要求指标，生产批数超过5批。所有的涉及到的中间体化合物都有 完整的工艺和检验规程，以及大致的安全数据等文件支持。 成本核算： 每生产1kg 度洛西汀，所用原料成本在3000-4000 元（不含试剂及人工费） 反应使用的溶剂皆为常用溶剂，没有芳香类溶剂的使用。 四废危害： 反应基本上不产生废气，废液 噻唑烷酮--噻唑磷中间体 O S NH