第四章中枢系统药物.pptVIP

咖啡因（caffeine） 【作用与用途】 小剂量 50～200mg 兴奋大脑皮质 振奋精神 减轻疲劳 提高工作效率 较大剂量 250～500mg 兴奋延髓呼吸中枢 过量 ＞800mg 血管运动中枢 呼吸中枢受抑制时明显 中毒 中枢神经系统广泛兴奋 惊厥 收缩脑血管 减小脑血管搏动 缓解头痛 呼吸抑制和循环衰竭 一、主要兴奋大脑皮层药 尼可刹米（nikethamide） 直接兴奋延髓呼吸中枢 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器 提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性 中枢性呼吸抑制 对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制效果较差 二、呼吸中枢兴奋药 胞磷胆碱（citicoline） 促进脑细胞内卵磷脂的生物合成 促进脑功能恢复和苏醒 急性颅脑外伤 脑手术后的意识障碍 三、促脑功能恢复药 * 作用与吗啡相似，镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/10，镇咳作用为其1/4，是典型的中枢性镇咳药，对干咳效果好。成瘾性较吗啡弱，但仍属限制性应用的麻醉药品。 可待因（Codeine） 一、阿片生物碱类镇痛药 * 代谢产物为哌替啶酸和去甲派替啶 哌替啶（Pethidine） 【体内过程】 又名度冷丁（dolantin） 口服易吸收，皮下或肌注吸收快 可透过胎盘进入胎儿体内 具中枢兴奋作用，反复大量应用可致肌肉震颤、抽搐甚至惊厥 二、人工合成镇痛药 * 【药物作用】 哌替啶（Pethidine） 可消除疼痛引起的情绪反应，易于入睡 1.镇痛镇静作用 起效快，持续时间较短 镇静作用明显 镇痛作用为吗啡的1/10， 2.抑制呼吸作用 等效镇痛剂量时，抑制呼吸作用程度与吗啡相当，持续时间短 二、人工合成镇痛药 * 【药物作用】 哌替啶（Pethidine） 3.扩张血管 引起体位性低血 CO2蓄积而扩张脑血管，可使颅内压升高 4.对平滑肌的作用 增加胃肠道平滑肌、括约肌张力，减慢肠蠕动 大剂量引起支气管平滑肌收缩 不影响妊娠末期子宫收缩活动，不延长产程 二、人工合成镇痛药 时间短，不引起便秘 可用于分娩止痛 * 【临床应用】 消除术前紧张和恐惧感 减少麻醉药用量 缩短诱导期 哌替啶（Pethidine） 1．急性锐痛 替代吗啡用于各种剧痛（成瘾性小） 胆、肾绞痛 与阿托品等解痉药合用 抑制新生儿呼吸，产前2～4小时不用 2．麻醉前给药 二、人工合成镇痛药 * 【临床应用】 替代吗啡用于心源性哮喘 哌替啶（Pethidine） 3．人工冬眠 氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶 冬眠合剂 人工冬眠 4．心源性哮喘 二、人工合成镇痛药 * 【不良反应与注意事项】 哌替啶（Pethidine） 治疗量时不良反应与吗啡相似 大剂量可抑制呼吸 久用产生耐受性和成瘾性 禁忌症同吗啡（禁用于哺乳期妇女和产前2-4小时内分娩止痛） 二、人工合成镇痛药 * 禁用于分娩止痛 美沙酮（Methadone） 镇痛强度与吗啡相似 耐受性和成瘾性发生慢，戒断症状较轻 用于各种剧痛 广泛用于戒除吗啡或海洛因成瘾 （戒毒治疗） 延长产程、抑制胎儿呼吸 二、人工合成镇痛药 * 芬太尼（Fentannyl） 镇痛为吗啡的80～100倍，维持时间短 各种剧烈疼痛 与氟哌利多配伍用于神经安定镇痛术 二、人工合成镇痛药 * 因依赖性强，临床基本不用 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 我国自主研制的强效镇痛药 镇痛作用为吗啡的6000～10000倍 用于各种急性重度疼痛的镇痛 其他药物治疗无效的顽固性疼痛和晚期癌症疼痛 二、人工合成镇痛药 * 局部反复注射 喷他佐辛（Pentazocine） 又名镇痛新 该药镇痛作用为吗啡的1/3 呼吸抑制作用为吗啡的1/2 适用于各种慢性钝痛 成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉药品 药政管理上列入非麻醉药品 无菌性脓肿、溃疡和瘢痕 二、人工合成镇痛药 * 曲马多（Tramadol） 镇痛效果好 不影响心血管功能 中度及重度急、慢性疼痛 不产生欣快感 布桂嗪 罗通定 三、其他药 * 纳洛酮（Naloxone） 【附】 阿片受体阻断药 与阿片受体亲和力强，无内在活性 竞争性拮抗阿片受体 首关消除强 需静脉给药 阿片类镇痛药急性中毒 解救中枢及呼吸抑制 阿片类药物依赖者的鉴别诊断 研究疼痛与镇痛的重要工具药 同类药物：纳曲酮（naltrexone） 昏迷及急性酒精中毒的解救 临床癌症三级止痛阶梯疗法 Ⅰ级止痛：适用于一般疼痛 阿司匹林 Ⅱ级止痛：适用于中度持续疼痛或疼痛加重 可待因+阿司匹林 Ⅲ级止痛：适用于强烈持续疼痛 吗啡+阿司匹林 * 第七节 解热镇痛抗炎药（NSAIDs） 第四章 中枢神经系统药 非甾体抗炎药 下丘脑体温调节中枢 发