靶向给药系统的现状与未来概要.pptVIP

聚合物前体药物 通过化学键将前列腺素Ｅ1（ＰＧＥ1）与酰肼半乳糖苷聚合谷氨酸结合,经静注后, ＰＧＥ1共扼物可快速聚集于肝脏实质细胞中，另外，ＰＧＥ1共扼物可有效抑制血浆中丙氨酸转氨酶的增加 。 2.糖蛋白复合物 聚赖氨酸复合物 采用药物的聚-L-赖氨酸共扼复合物可增加抗肝药物对慢性丙型肝炎的治疗指数。如利巴韦林与乳糖酰胺化聚Ｌ-赖氨酸共扼形成复合物,该复合物对小鼠无毒性作用,且易被肝脏选择性摄取。 血清白蛋白（ＢＳＡ）共扼物 将药物与不同的半乳糖基牛血清白蛋白复合，血浆中毒性小,可在肝脏发挥明显的治疗作用；同时半乳糖基ＢＳＡ具有较强的肝细胞导向性，对于肝脏疾病的治疗是较好的肝靶向载体。 如氨甲蝶呤 、阿拉伯糖苷腺嘌呤磷酸盐、萘普生等药物的血清白蛋白共扼物。 经三硝基苯修饰的生物素结合蛋白载体 抗生物素蛋白及链霉抗生物素蛋白为生物素结合蛋白,对蛋白水解具有极强的抑制作用,以三硝基苯对其进行修饰后,可使其在肝脏中的聚集水平在数日内达到每克组织40%～50%的水平 。 如将抗癌药物顺铂与三硝基苯修饰生物素结合载体羧甲基葡聚糖形成复合物，给药15ｈ时肝中铂的浓度仍较高。　　　　　 3.载体导入 脂质体和纳米粒 —— 被动靶向性 胆酸盐 腺病毒 （四）肿瘤靶向制剂 脂质体靶向