中药药理学第十四章 止血药 课件.pptVIP

小 结 蒲黄止血，化瘀，通经功效相关的药理作用为止血、抗血小板聚集、扩张血管降血压、抗心肌缺血、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗炎等作用。 * 现代应用 * * 白及 兰科植物白及Bletilla striata（Thunb.） Reichb. f. 的干燥块茎。 主要化学成分 白及胶（合联苄类化合物）、 菲类衍生物（二氢菲类化合物、联菲类化合物、双菲醚类化合物、二氢菲并吡喃类化合物、具螺内酯的菲类衍生物、菲类糖苷化合物等）、苄类化合物等。 此外，尚含有大黄素甲醚、对羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛等。 * 1．与功效主治相关的理作用 * （1）止血 使用犬作实验性肝、脾部分切除，将创面较大的动脉结扎，然后创面覆盖白及浸出液制成的膜剂，其白及膜剂自行紧密黏着于创面，出血立即停止。横切兔大腿外侧肌肉，结扎较大的动脉后，覆盖白及膜，同样可见止血效果，即便创面渗血很多，也不能将白及膜冲去。组织局部对白及反应性很小，覆膜后5日左右就可被吸收。 * 机制 白及促进凝血的机制可能与抑制纤维蛋白溶解及轻度增强血小板因子Ⅲ的活性有关。 * （2）保护胃粘膜 大鼠灌胃白及煎剂，能明显减轻由盐酸引起的胃粘膜损伤，但对胃液分泌量，胃液总酸度均无明显影响。消炎痛可拮抗白及对胃黏膜的保护作用，因而推测白及可能是刺激胃粘膜合成和释放内源性前列腺素而保护胃黏膜。 * 2．其他药理作用 抗菌作用 联苄类化合物在体外对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡样芽孢杆菌和加得那诺卡菌有很强的抑制作用；对真菌如白色念珠菌和须发癣菌也有较弱的抑制作用。自及联菲A、B、C对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌以及与龋齿形成有关的突变链球菌有抑制作用，B的作用最强。 * 小 结 白及收敛止血，消肿生肌功效相关的药理作用为止血，保护胃粘膜等作用。 * 现代应用 * 制剂与用法 * * 云南白药 “云南白药”原名“曲焕章白药”，也称“百宝丹”。它是中国西南部云南省的重要特产之一，也是一种传统的名牌中成药。因为疗效显著，所以它在国际上享有“灵丹妙药”的美誉。 * * 云南白药（续） 云南省素有“动植物王国”之称，这里的药用植物、动物资源和药材品类，都居中国之首，是著名的“药材之乡”。这些特殊的自然条件促进了云南白药的产生和发展。1914年，民间医生曲焕章选用当地出产的名贵中药材，配以特殊秘方研制出“白药”。1922年白药作为商品开始供应市场，受到社会各界的一致好评。过去云南白药的产量很少，价格昂贵。新中国成立后，曲焕章的儿子曲万珍将秘方无偿献给国家，白药也正式改名为“云南白药”。国家还专门建立了云南白药厂，扩大了生产规模，提高了产品质量。1980年，“云南白药”一举荣获国家优质产品金质奖章。 * 云南白药（续） 云南白药以当地特产的名贵中药材“三七”为主要成分，配以多种中草药制成。具有止血愈伤、活血散瘀、排脓解毒、调经定痛、抗炎消肿等特殊功效。主治金创出血、跌打损伤、慢性胃痛、喉咙肿痛、十二指肠溃疡以及多种妇科疾病。近年来医学界还发现，云南白药对于患有肺结核、脉管炎、癌症的患者，具有减轻症状的疗效。 * 抗心律失常 PNS对哇巴因、毒毛花苷K所致的犬心律失常，可显著提高窦性心律恢复率，缩短恢复窦性心律所需的时间，延长窦性心律持续的时间。 对乌头碱诱发的大鼠心律失常，能显著延长出现心律失常的潜伏期，缩短心律失常持续的时间。 * 对BaC12诱发的大鼠心动过速，可恢复窦性心律。 对氯仿诱发的小鼠室颤，可降低发生率。三七二醇苷（PDS）、三七三醇苷（PTS）对乌头碱、BaC12诱发的大鼠心律失常、对结扎大鼠冠脉诱发的心律失常，有明显的对抗作用。 * PNS、PTS、PDS抗心律失常的作用机理 降低自律性；减慢传导；延长动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP），消除折返激动；阻滞慢钙通道，使慢内向电流峰值显著降低。 PTS 与乙胺碘呋酮的电生理特点相似，主要是通过延长APD及ERP，阻断早搏的冲动传导而抗心律失常。 * 抗动脉粥样硬化 PNS腹腔注射8周，能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。 机制：升高动脉壁PGI2含量，降低TXA2，纠正PGI2-TXA2失衡，稳定血管内环境。 三七甲醇提取物对喂饲高胆固醇食物的雄性大鼠，能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸升高。 * （5）抗炎 PNS对组胺、醋酸、二甲苯、5-HT，缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。 对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-HT、角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致的鼠耳肿胀有抑制作用。 对大鼠棉球肉芽肿也有抑制作用。 * 抗炎作用机制 抗炎成分为皂苷，以人参二醇类为主。 与垂体-肾上腺系统有关 PNS能使大鼠肾上腺中维生素C含量下降，豚鼠腹腔注射 PNS，血浆