讲课-解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)讲课教案.pptxVIP

解热镇痛抗炎药;生活中常见的那些NSAIDs;案例;主要介绍的内容;NSAIDs药物作用机制;花生四烯酸的代谢;前列腺素的影响;;发热的机制;NSAIDs作用位点;按结构分类及发展史;按结构分类及发展史;非特异性COX抑制剂 如布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸 选择性COX-1抑制剂 小剂量阿司匹林 倾向性（选择性）COX-2抑制剂 COX-2的IC50比COX1低2至100倍 在一定剂量具有止痛和抗炎作用，能抑制COX-2而不影 响 COX-1，如美洛昔康、尼美舒利 特异性COX-2抑制剂 100倍COX-2选择性 如塞来昔布、罗非昔布;COX-1和 COX-2 的结构;;;IC50（COX-2/COX-1）;NSAIDs对COXⅠ和COXⅡ作用的比较（IC50：μmol·L-1）;NSAIDs的常见不良反应;1．胃肠道反应 上腹不适，恶心、呕吐及厌食。 大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口服诱发加重溃疡发作。 因直接刺激胃粘膜和抑制PGs合成而引起，内源性PGs对胃粘膜有保护作用。;;预防措施： 在使用NSAIDs时并用外源性PG类药物，如米索前列醇等； 同时应用抑酸药H2受体拮抗剂、PPI，胃粘膜保护剂如硫糖铝等； 选用不良反应小的NSAIDs，可以用肠溶制剂代替常规制剂； 开发和应用选择性抑制环氧化酶－2（COX-2）的NSAIDs。;2.NSAIDs 对肾