张毕奎-糖肽类及其他.pptVIP

注意事项 ? 不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药； ? 所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史 等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用 药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免 应用本类药物； ? 中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕 尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应； ? 肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退程 度减量用药。 第一类 碳青霉烯类 基本特点 ?可一天一次给药 ?使用后不增加细菌对碳青霉烯类的耐药性，对正常菌群几无影响 - ?对产ESBLs的G菌有效 ?IAI领域大量临床证据，为指南推荐 药理与药代 ?已上市碳青霉烯类最长半衰期,t1/2=4h ?高蛋白结合率，1g给药峰浓度192mg/L 药物相互作 用安全性 ?安全性良好 体外抗菌作 用(MIC) ?对铜绿假单胞菌、不动杆菌无效 ?对厌氧菌效果好，对产ESBLs的G-菌有效 ?使用后不增加细菌对碳青霉烯类的耐药性，对正常菌群几无影响 临床应用 ?呼吸系统感染 ?外科(cIAI,cSSSI) ?妇产科感染 用法用量 ?已上市碳青霉烯类唯一可一天一次给药药物，1gQD ?儿童应用：15mg/kg,Q12h,3个月至12岁 厄他培南-Invanz 1. BurkhardtO Expert Opin Pharmacother 2007; 8:237-256 第二类碳青霉烯类 特点 ?对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较 强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡 养单胞菌等对本品耐药。 药物相互作用 安全性 ?恶心、呕吐、肝酶升高、可引起抽搐 ?不可用于中枢神经系统感染的治疗 体外抗菌作用 (MIC) ?对葡萄球菌和肠球菌的作用较美罗培南强 临床应用 ?腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖 道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎 用法用量 ?0.5g-1gQ6H-Q8H 亚胺培南/西司他丁 特点 ?对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较 强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡 养单胞菌等对本品耐药。 药物相互作用 安全性 ?恶心、呕吐、肝酶升高、也可引起抽搐 体外抗菌作用 (MIC) ?对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南略强 临床应用 ?腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖 道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、中枢神 经系统感染 用法用量 ?1g-2gQ8H 美罗培南 特点 ?对G-弱于美罗培南，对G+类似于亚胺培南 ?肝酶升高:PMS,5.5%一般人群,3.9-6.6%儿童，9.5%老人 ?临床证据多为轻中度感染，临床研究少 药理与药代 ?500mg单次给药，峰浓度23-27.5mg/L 药物相互作用 安全性 ?肝酶升高:PMS,5.5%一般人群,3.9-6.6%儿童，9.5%老人 ?可引起抽搐 体外抗菌作用 (MIC) ?对G-弱于美罗培南，对G+类似于亚胺培南 ?对铜绿、不动杆菌有效 ?对青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）效果最强 临床应用 ?呼吸系统感染 ?泌尿系统感染 ?外科、妇产科感染 ?儿科呼吸及泌尿系感染 用法用量（特 殊人群） ?0.5g-1gBID ?儿童30-60mg/kg/day,分3剂,可用至100mg/kg/day 帕尼培南/倍他米隆 1. Goa KL Drugs 2003; 63:913-925 特点 ?与亚胺培南相比无特殊临床、药代与药理学特点 ?重症感染临床证据有限 药理与药代 ?300mg单次给药，峰浓度17.4mg/L ?不受肾脱氢肽酶影响 药物相互作用 安全性 ?安全性良好,对CNS影响小 ?肝酶异常 体外抗菌作用 (MIC) ?对MRSA，屎肠球菌及嗜麦芽窄食单胞菌无效 ?对铜绿、不动杆菌有效 ?对G-、G+、厌氧菌作用等同于亚胺培南 ?耐药数据有限 临床应用 ?下呼吸道感染 ?复杂泌尿系感染 ?重症复杂腹腔感染 用法用量（特 殊人群） ?300BID（日本临床研究剂量）或500mgTID（北欧临床研究剂 量），静脉给药 比阿培南 1. Perry CM Drugs 2002; 62:2221-2234 特点 ?临床证据轻中度感染 ?可口服及静脉给药 药理与药代 ?95%蛋白结合率 ?法罗培南酯前药(72-85%)生物利用度高于其钠盐(20-30%) 药物相互作用 安全性 ?对CNS影响小 体外抗菌作用 (MIC) ?对MRSA，铜绿，不动杆菌，屎肠球菌及嗜麦芽窄食单胞菌无效 ?对G+/G-菌的总体抗菌作用较碳青霉烯类弱4-16倍 ?对产ESBLs和AmpC酶阴性菌有效 ?使用后不增加细菌对碳青霉烯类的耐药性，对正常菌群几无影响 临床应用 ?急性细菌性鼻窦炎,慢性