投132新药开发的基本途径与方法d.pptVIP

新药开发的基本途径与方法 The Approach and Methods in Drug Research 一、新药研究概况 1.新药的定义 新的化学实体 New Chemical Entity，NCE 一、创制新颖的分子结构类型“ NCE”—突破性新药研究开发； 二、创制“ ME-TOO”新药——模仿性新药研制开发； 三、已知药物的进一步研究开发——延伸性新药研究开发； 四、现有药物的药剂学研究开发——发展制剂新产品； 五、对老产品的生产工艺进行重大的技术革新和技术改造 2.新药研究的现状 现使用的有近4000个化学药物 每年以20-30个的速率增加 新药问世的速度减缓 随着药物数量的增加 对治疗要求的提高 3.新药的研究方法 先导化合物的发现（Lead Generation） 为寻求新的先导化合物（Lead Compound） 类型衍化 先导化合物优化（Lead Optimization） 寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合物 系列设计 二、先导化合物的发现 1、从天然资源 2、以现有的药物 3、用活性内源性物质 4、利用组合化学和高通量筛选 1、从天然资源得到先导 植物;微生物;动物 1.1 植物成份作先导 从中药青蒿中分离抗疟有效成分 青蒿素（Artemisinin）为新型结构的倍半萜过氧化物 对耐氯喹的疟原虫有极