试验3 包合物及脂质体的制备及质量分析最终.docxVIP

实验三包合物和脂质体的制备及质量分析 第一部分：薄荷油包合物的制备及质量检查 【实验目的】 1.饱和水溶液法制备包合物的工艺。 2.解β-环糊精（β-CD）的性质、应用。 3.解包合物的验证方法。 【实验原理】 包合物是由客分子和主分子两种组分加合而成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内形成分子囊。 药物制成包合物后，具有如下优点：药物的溶解度和溶出速度；提高药物的稳定性，使液体药物粉末化；改善药物的吸收和生物利用度；降低药物的刺激性与毒副作用；掩盖药物的不良嗅味；调节释药速率。 目前应用最多的主分子是环糊精。环糊精是一类由6~12个葡萄糖分子通过a-1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，为中空圆筒状结构。常见的环糊精有a、β、γ三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。其中以β-环糊精(β-CD) 应用最为广泛。β- CD空洞大小合适，在三种环糊精中，水中溶解度最小，易从水中析出结晶。其溶解度随温度升高而增大。其筒状结构内部显疏水性，开口处显亲水性。动物实验证明其口服毒性很低。这些性质为β- CD包合物的制备和应用提供了有利条件。同时，客分子的大小，极性、解离状态等均能影响环糊精包合物的形成及稳定。 CD包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、中和法、密封加热法等，其中以饱和水溶液法最为常用。 包合物的验证主要是鉴别药物是香已被环糊精包