3第三章 药动学.pptVIP

（1）血脑屏障 (Blood-brain barrier, BBB)：血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。 内皮细胞 内皮细胞 毛细血管 脑组织毛细血管 普通毛细血管 血脑屏障： 大分子、脂溶度低的药物不能通过。 脂溶性高的药物可以通过。 例如：苯妥英钠、硫喷妥钠（麻醉）。 通透性可变：脑膜炎症时，通透性↑。 例如：脑膜炎时，大剂量青霉素有效，磺胺嘧啶。 脂溶性高的药物可通过胎盘屏障（如巴比妥类药物）； 脂溶性低的药物（或解离型药物）不易通过胎盘屏障。 有些药物对胎儿毒性较大（如吗啡），并可致畸胎。 （2）胎盘屏障（Placental barrier）： 指将母体与胎儿血液隔开的胎盘。 代谢（生物转化）：指药物在体内发生的化学结构改变。 代谢部位：主要在肝脏。 代谢目的：把药物转化成为极性大或解离型的代谢物，使其水溶性增大，以利于从肾脏排出体外。 四、药物的代谢 I相反应（Phase I）：药物经氧化、还原、水解反应增加或暴露极性基团 (-OH 、 -COOH、-NH2、-SH等)。 II相反应（Phase II）：I相反应的代谢物(或药物)的极性基团与体内的内源性物质(如葡糖醛酸、硫酸、甘氨酸等)结合，生成极性很高的代谢产物。 代谢步骤：分两相反应 （一）药物代谢的步骤 代 谢 I相反应 II相反应 药 物 结合 药