制药工程导论.PDF

制药工程导论 绪 论 四川大学化工学院 制药与生物工程系 目 录 1 制药工业的发展及特点 2 制药工程技术的作用及含义 3 制药工程专业教育发展状况 4 本章思考题 1.1 制药工业的发展及特点 1.1.1 现代制药工业的发展 现代制药工业 ——随着19世纪中期以后化学、生物 学、医学等现代科学的发展而逐步形成。 现代制药工业生产的基本构成 按生产性质划分 按药物来源及生产技术划分 按生产性质划分 原料药生产 制剂生产 西药制剂 中药制剂 中西药复方制剂 按药物来源及生产技术划分 化学合成制药 ——由化工原料通过化学合成的方法制取各种药物 天然药物(包括中草药有效成分提取) ——从动植物中分离和提取有效成分 微生物发酵制药及生化制药 ——微生物发酵的方法产生抗生素和其他药物 生化制药及现代生物技术制药 ——通过生物化学方法和现代生物工程技术生产药物 药物的研究历史 人们对化学药物的研究最初是从植物开始的。 19世纪初，人们从植物中分离出了一些有 效成分，如从鸦片中分离出了吗啡，从金鸡纳 树皮分离得到了奎宁，从颠茄中分离出了阿托 品，从茶叶中分离得到了咖啡因等。 19世纪末，染料化学工业的发展和化学治疗 学说的创立，药物合成突破了仿制和改造天然 药物的范围，转向了合成与天然产物完全无关 的人工合成药物，如扑热息病、磺胺类药物 等。 药物的研究历史 在20世纪初前后，由于植物有机化学的发展， 根据植物有效成分的结构以及构效关系合成了 许多化学药物，促进了药物合成的发展。 例如，根据柳树叶中的水杨苷和某些植物的挥 发油中的水杨酸甲酯合成了阿司匹林(乙酰水杨 酸)和水杨酸苯酯；根据毒扁豆碱合成了新斯的 明；根据吗啡合成了派替啶和美沙酮。在这种 情况之下，许多草药的有效成分成为合成化学 药物的模型即先导化合物。 药物的研究历史 1940年Woods和Fides抗代谢学说的建立，不仅 阐明了抗菌药物的作用机制，也为寻找新药开 拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现了抗 肿瘤药、利尿药和抗疟药等。 根据天然化合物的构效关系，对其进行结构的 简化或修饰，合成了大量自然界不存在的人工 合成药物。这些合成药物成为近代药物的重要 来源之一 药物的研究历史 进入20世纪50年代后，发现了氯丙嗪，使得精 神神经疾病的治疗，取得了突破性进展；甾体 类药物、维生素类药物实现工业化生产。 20世纪60年代新型半合成抗生素工业倔起。 20世纪70年代，钙拮抗剂、血管紧张素转化酶 (ACE)抑制剂和羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 的出现，为临床治疗心血管疾病提供了许多有 效药物。 药物的研究历史 20世纪80年代初 诺氟沙星用于临床后，迅速 掀起哇诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了 一系列抗菌药物，这类抗菌药物的问世，被认 为是合成抗菌药物发展史上的重要里程碑。 20世纪70—90年代，新试剂、新技术、新理论 的应用，特别是生物技术的应用，使创新药物 向疗效高、毒副作用小、剂量少方向发展，对 化学制药工业发展有着深远的影响。 制剂学的发展 ——西药为原料的制剂学已经经历了四个时期、 四代制剂的发展进程实践环节