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* * 抗癫痫药和抗惊厥药 Chapter 16 Antiepileptics Anticonvulsants Instructional objectives 1. 简述苯妥英钠的作用与用途 2. 比较各种类型癫痫的选药。 3. 列举抗惊厥药物。 4. 简述硫酸镁的作用、用途。 §1 抗癫痫药 Antiepileptic drugs 一 概述 Introduction 癫痫：大脑局部神经元异常高频同步化放电并向周围正常脑组织扩散。 【癫痫分类】表16-1 部分性发作: 神经运动性发作 全身性发作 ： 1. 失神性发作(小发作) 2. 强直阵挛性发作(大发作) 3. 癫痫持续状态 二 常用抗癫痫药 Individual antiepileptics 苯妥英钠（phenytoin sodium）（大仑丁） 【 Pharmacokinetics 】药动学 1. P.O 吸收慢而不规则 2. 血浆蛋白结合率高 3.大剂量恒量消除，小剂量恒比消除 ? 10?g/ml，first order kinetics ，t? 20 h ? 10?g/ml，zero order kinetics ，t? 60 h 4. 血浓个体差异大，血浓监测 【 Actions ＆ Uses】作用和用途 1. 抗癫痫 Antiepileptic (1) 大发作、局限性发作：首选 (2) 小发作 ( petit mal ) 无效 2. 中枢疼痛综合征： 3. 抗心律失常 Antiarrhythmic 室性心律失常 强心苷中毒引起的心律失常 首选 三叉N痛 、舌咽N痛 【Mechanism of action】作用机理 (-) 异常放电的扩散 膜稳定作用 【Adverse reactions】不良反应 1. 与剂量有关的毒性 ： 眩晕→共济失调→精神错乱→昏迷 2. 慢性毒性 : (1) 齿龈增生 (2) 叶酸缺乏 :巨幼红细胞性贫血 (3) Vit.D↓: 软骨症、佝偻病 3. 过敏 Allergy 4. 致畸: 胎儿妥英综合征 【Drug interaction】药物相互作用 1. 诱导肝药酶 2. 竞争血浆蛋白结合 卡马西平 ( 酰胺咪嗪 ) 1. 抗癫痫： 大发作及单纯性局限性发作 首选 2.中枢疼痛综合征 3.躁郁症 药 名 主要特点 苯巴比妥 除小发作外各型癫痫 乙琥胺 失神小发作 首选 丙戊酸钠 广谱 地西泮 iv 癫痫持续状态 首选 硝西泮 小发作 抗癫痫药临床应用原则 一、合理选药 二、正确用药 1. 剂量: (1)小量开始； (2)血浓监测 2. 用法：(1)先用一种； (2)换药过渡 3. 长期治疗：大发作完全控制2年， 小发作 完全控制1年才考虑减量， 在1－2年内逐渐 减量至停药。 三、定期检查肝肾功能及血象 §2 抗惊厥药 Anticonvulsant drugs 惊厥 Convulsion 抗惊厥药 Anticonvulsant drugs ： 全身骨骼肌不自主地强烈收缩。 地西泮 diazepam 巴比妥类 barbiturates 水合氯醛 chloral hydrate 硫酸镁 magnesium sulfate
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