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* KEY POINTS 美国人很关心药物对体重的影响，所以我们来看一下度洛西汀引起的平均体重改变。 在短期研究中，度洛西汀治疗8-9周，可能造成体重平均减轻0.5kg。 度洛西汀治疗6个月后，平均体重增加约1kg，与安慰剂相比没有差异。但其中个别患者的个体差异很大，有人在6个月内体重增加10公斤，有人则减少10公斤。 * KEY POINTS 无论在女性患者还是男性患者中，度洛西汀引起的性功能障碍均比帕罗西汀少。 这可能是由于度洛西汀对去甲肾上腺素的作用减弱了五羟色胺所致的性功能影响。 * Key Points: 每一粒度洛西汀胶囊都为肠溶制剂，以防止药物在胃液的酸性环境中被降解。度洛西汀的消除半衰期约为12小时(范围 8 -17小时)，它的药代动力学在治疗范围内是剂量依赖型的。通常在服药3天后达到稳态的血浆浓度。度洛西汀的代谢主要通过肝脏的2种P450酶：CYP2D6和CYP 1A2。度洛西汀与人体血浆蛋白结合率很高(90%)，主要与白蛋白和?1-酸性糖蛋白结合。肝肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合率。血浆中度洛西汀仅占总放射标记物的3%，提示度洛西汀广泛代谢，代谢产物众多。仅有微量(1% 口服剂量)度洛西汀以原形随尿排出。大部分(约 70%)的度洛西汀以代谢产物的形式随尿排出；另有约20%经粪便排出。不需要根据年龄、性别、种族或者是否吸烟来调整剂量。 References: Data on file, Lilly Research Laboratories Skinner MH, Skerjanec A, Seger M, Hewitt R. The effect of food and bedtime administration on duloxetine pharmacokinetics. Clin Pharmacol Ther 2000;67:129. Takahashi A, Ishigooka J, Sugiyama T, et al. Parmacokinetics and pharmacodynamics in phase I clinical trials. Neuropsychopharmacology 1994;10 (3 Supp Part 1):651S. Johnson JT, DeLong AF, Oldham SW, et al. Disposition of 14C duloxetine after oral administration in man. Pharm Res 2001;12 (Supp 9):S387. Skinner MH, Kuan H-Y, Pan A, et al. Duloxetine is both an inhibitor and a substrate of cytochrome P4502D6 in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther 2003;73:170-177. Sharma A, Goldberg MJ, Cerimele BJ. Pharmacokinetics and safety of duloxetine, a dual-serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Clin Pharmacol 2000;40:161-167. Duloxetine for Major Depressive Disorder (MDD) Stability in Food or Juice (Medical Letter DLXD055) * Key Points: 每一粒度洛西汀胶囊都为肠溶制剂，以防止药物在胃液的酸性环境中被降解。度洛西汀的消除半衰期约为12小时(范围 8 -17小时)，它的药代动力学在治疗范围内是剂量依赖型的。通常在服药3天后达到稳态的血浆浓度。度洛西汀的代谢主要通过肝脏的2种P450酶：CYP2D6和CYP 1A2。度洛西汀与人体血浆蛋白结合率很高(90%)，主要与白蛋白和?1-酸性糖蛋白结合。肝肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合率。血浆中度洛西汀仅占总放射标记物的3%，提示度洛西汀广泛代谢，代谢产物众多。仅有微量(1% 口服剂量)度洛西汀以原形随尿排出。大部分(约 70%)的度洛西汀以代谢产物的形式随尿排出；另有约20%经粪便排出。不需要根据年龄、性别、种族或者是否吸烟来调整剂量。 * * Key Points: 每一粒度洛西汀胶囊都为肠溶制剂，以防止药物在胃液的酸性环境中被降解。度洛西汀的消除半衰期约为12小时(范围 8 -17小时)，它的药代动力学在治疗范围内是剂量依赖型的。通常在服药3天后达到稳态的血浆浓度。