肾上腺素受体阻断药 --zhangyan讲义教材.pptVIP

* ;肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptor antagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 根据药物对?和?受体选择性的不同，本类药物可分为?受体阻断药、?受体阻断药和?、?受体阻断药。;能选择性地与α-R结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药与α-R结合，从而产生抗肾上腺素的α效应。 “肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal） :将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。这是因为?-R阻断药阻断与血管收缩有关的?-R，但不影响与血管舒张有关的??-R。所以肾上腺素收缩血管的作用被取消，而舒张血管的作用充分地显现出来，导致BP↓。 对NA只能减弱或取消其升压反应而无翻转作用。 对ISO的降压作用无影响。 ;α受体阻断药;一、非选择性α受体阻断药;[药理作用];[临床应用];[不良反应] 低血压(扩血管作用); 腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡（拟胆碱作用, 兴奋胃肠道平滑肌); IV时, 心动过速, 心律失常,诱发或加剧心绞痛（反射性兴奋心脏作用）。 注意事项: 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病慎用 ; 妥拉唑啉 tolazoline 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作用和组胺样作用较强。 可用于：外周血管痉挛性疾病；NA静滴时药液外漏的治疗。 不良反应与酚妥拉明相似，但发生率高。;长效类，非竞争性α受体阻断药;[临床作用];哌唑嗪 Prazosin;; ;第二节 β肾上腺素受体阻断药; 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统： 心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓， 心肌耗氧量↓ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑 制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩，外 周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器 官血流量减少。 血压：常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。 ;(2)支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体（较弱）， 支气管收缩，增加呼吸道阻力。 可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 ;2.内在拟交感活性 有些除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用。 3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子的通透性，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它： 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 ;[临床应用];[不良反应及禁忌症] 一般：消化道症状，偶有过敏反应。 严重：急性心衰、诱发或加剧支气管哮喘、 反跳现象等。 其他：眼-皮肤粘膜综合症（乃长期应用某些β受体阻 断药产生的自身免疫反应。） ，少数人有低血糖 禁用于: 严重左室心功能不全、窦性心动过缓、 重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。 心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 ;;作用：;噻吗洛尔 timolol (噻吗心安); 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂;2、选择性β1-R阻断药;拉贝洛尔 labetalol (柳胺苄心定);特点： 1.与拉贝洛尔相比，α受体阻断作用强于β受 阻断作用。 2.可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治 疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。 3.与利血平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道 阻滞剂合用可产生协同作用。 ;卡维地洛 carvedilol ;复习思考题