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有机磷酸酯类农药
简称:有机磷农药
一、有机磷农药的定义:
是一类含有磷原子的有机酯类化合物,在体内与胆碱酯酶形成磷酸化胆碱酯酶,使胆碱酯酶活性受抑制,而产生毒性作用的一类农药的总称。大多为磷酸酯类或硫代磷酸酯类。
二、分类:
1、 剧毒类:LD5010mg/kg 甲拌磷、对硫磷、内吸磷
2、 高毒类:LD50:10─100mg/kg 甲基对硫磷、甲胺磷、 氧乐果、敌敌畏
3、 中度毒类:LD50:100─1000mg/kg 乐果、乙硫磷、敌百虫
4、 低毒类:LD50:1000─5000mg/kg 马拉硫磷
(LD50:大鼠经口)
三、理化特性:
1、 结构通式:
Z
R1 P X
R2
R1、R2通常为甲氧基(CH3O─)或乙氧基(C2H5O─)
Z为氧或硫原子
X为烷氧基、芳氧基、或其他基团
O O
C2H5 P F C2H5 P OC6H5NO2
C2H5 C2H5
对氧磷毒性为对硫磷的20倍。
2、 物理特性:
大多呈油状液体,易挥发,常有似大蒜样臭味。
微溶于水,易溶于有机溶剂。
对光、热、氧及酸稳定。
在碱性溶液中分解、解毒。
**例外:敌百虫在碱性液中变成敌敌畏,毒性增加。
四、接触机会;
1、 生产:出料、包装等
2、 使用:喷药等
3、误服 :有意识的
无意识的
五、进入体内途径:
1、 呼吸道
2、完整的皮肤、粘膜:职业性中毒的主 要途径 。
3、 消化道
六、分布及代谢
1、 分布:
(1)、肝中最高,其次是肾、肺脾
(2)、通过血脑屏障入脑
(3)、通过胎盘屏障入胎儿体内
2、 代谢:
(1)、氧化:增毒(一般在肝内)
(2)、水解:减毒
例如: 马拉氧磷,毒性增高(昆虫)
马拉硫磷
水解,毒性降低(哺乳动物)
敌敌畏,毒性增高。(昆虫)
敌百虫
二甲基磷酸酯毒性下降.(哺乳动物)
由于昆虫、哺乳动物体内酶系存在很大区别,故达到杀虫的目的。
3、 排泄:
分解产物与葡萄糖醛酸、硫酸结合随尿排出。
小部分随粪便排出。
七、毒理:
1、主要毒作用机理:抑制胆碱酯酶活性。
有机磷农药在化学结构上与乙酰胆碱很相似,可与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶。有机磷酸酯类分子的磷原子是亲电子性的,而胆碱酯酶的羟基氧原子具亲核性,此时硫、氧原子形成共价键结合。使其失去分解乙酰胆碱的能力,使乙酰胆碱在神经系统聚集,产生相应的神经系统的功能紊乱。
2、 直接与胆碱酯酶受体作用:次要作用:
以心脏中分布最多的M2受体结合最显著。
3、 其他:
如:抑制神经病靶酯酶而导致的迟发性多发性神经毒作用(OPIDP)。
又如:有机磷可能直接对心肌造成损害
Ach在神经系统的分布:
(1)、所有的节前纤维
(2)、副交感神经节后纤维
(3)、部分交感节后纤维
(4)、全部运动神经纤维
八、复习神经递质乙酰胆碱受体的分布情况:
1、 M受体
M1型:神经系统中
M2型:主在心肌、平滑肌副交感节后纤维支配的效应器细胞膜上
M3型:外分泌腺上
2、 N受体
N1型:植物神经结突触后膜上,使突触后神经元兴奋
N2型:终板膜上,骨骼肌收缩。
在中枢神经系统中,M、N型受体也分布广泛。
九、毒作用表现:
1、 潜伏期:按农药品种及浓度,吸收途径及机体状况而异。
进入途径不同,首发症状不同:
经皮肤:2—6小时,多汗、烦躁等
经口:10分钟—2小时,恶心、呕吐、腹痛等
经呼吸道:10分钟—2小时,视物模糊、呼吸困难
青年女性,24岁,6小时前与家人生气,自服乐果原液20毫升,自觉头昏、头痛、疲乏、胸闷、腹痛、恶心、呕吐、呕吐物为胃内容物,约500毫升。家人见其流涕、流延、多汗、呼吸急促急
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