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- 2019-10-24 发布于湖北
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第五章 中枢兴奋药及 利尿药 ——指提高中枢神经系统功能的药物 作用部位:大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 使用时应注意 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制,危及生命 必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量 ★分类:依作用部位分类 1,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等 2,兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等 3,促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等 一、黄嘌呤类 基本结构: 咖啡因 制备 存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备 半合成方法 茶碱的甲基化 理化性质 1,碱性 2,水解开环 3,鉴别反应 碱性 极弱, pKa(HB+) 0.6 与强酸不能形成稳定的盐 如盐酸、氢溴酸 咖啡因可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度 盐类: 苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度,如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖,使水溶性增大,可制成注射剂。 安钠咖 苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键,水溶度
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