第4讲-口服降糖药的机制和合理使用.pptVIP

?-糖苷酶抑制剂 抑制小肠?-葡萄糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化/吸收 无低血糖； 餐后血糖偏离； ？ CVD事件（STOP-NIDDM）； 非全身 HbA1C疗效一般不高；胃肠道副作用（胀气、腹泻）；频繁用药 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 阿卡波糖 100~300 mg 3次 随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖 0.2~0.9 mg 3次 餐前口服，服药后即刻进餐 米格列醇 100~300 mg 3次 在每顿正餐开始时服用 作用机制： 优 点： 缺 点： 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书 若单药治疗血糖不达标，可联合二种口服降糖药治疗 一线药物治疗 二甲双胍 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 二线药物治疗 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂 三线药物治疗 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 GLP-1 受体激动剂 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂 四线药物治疗 基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 或 或 主要治疗路径 备选治疗路径 如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗 中国2型糖尿病防治指南2010年版 两种口服降糖药联合方案 主要联合方案：二甲双胍 + 磺脲类/格列奈类/ ?-糖苷酶抑制剂 备选联合方案：二甲双胍 + 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 若患者不适合二甲双胍治疗，可采用其他种类口服降糖药联合治疗： 磺脲类/格列奈类+ ?-糖苷酶抑制剂 磺脲类/格列奈类+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 ?-糖苷酶抑制剂+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 中国2型糖尿病防治指南2010年版 同一类药的不同药物之间避免同时应用 不同类型的药物两种联用，如需要也可三种联用 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南基层版（征求意见稿）. 绝大多数患者最终需要联合用药治疗 基本原则：不同机制药物之间的联合 才能获得最大的受益 口服降糖药的联合治疗原则 迅速控制血糖达标 单药剂量低 不同机制口服降糖药物联合，机制互补 Bailey CJ et al. Int J Clin Pract. 2005;59(11):1309–1316. 早期联合口服降糖药治疗的益处 用法用量 品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 罗格列酮 4~8 mg 1~2次 进食对总吸收量无明显影响，但达峰时间延迟 吡格列酮 15~45 mg 1次 与进食无关 二线备选药物介绍： 噻唑烷二酮类 作用机制： 优 点： 缺 点： 激活核转录因子 PPAR-γ， 胰岛素敏感性 无低血糖；耐久性； HDL-C； 甘油三酯（吡格列酮）； ？ 心血管事件（ProACTIVE，吡格列酮） 体重增加；水肿/心衰；骨折； LDL-C（罗格列酮）； 心肌梗塞（荟萃分析，罗格列酮）； 膀胱癌（吡格列酮） 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书 DPP-4抑制剂 抑制DPP-4活性，增加餐后活性GLP-1、GIP的浓度 胰岛素分泌（葡萄糖依赖）， 胰高糖素分泌（葡萄糖依赖） 无低血糖；耐受良好 HbA1C疗效一般不高；荨麻疹/血管性水肿； ？胰腺炎 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 西格列汀 100 mg 1次 可与或不与食物同服 沙格列汀 5 mg 1次 服药时间不受进餐影响 维格列汀 50~100 mg 1~2次 可以餐时服用，也可非餐时服用 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书 作用机制： 优 点： 缺 点： 小结 口服降糖药包括： 胰岛素促分泌剂：磺脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂 非胰岛素促泌剂：二甲双胍、噻唑烷二酮类、 ?-糖苷酶抑制剂 我国2型糖尿病高血糖治