济南大学生物科学与技术学院创新药物项目介绍.PDFVIP

济南大学生物科学与技术学院 创新药物项目介绍 一、 抗肿瘤药物紫杉醇长循环脂质体冻干粉针剂项目 1.1 项目类别 新药研究项目，创新制剂，最终产品为冻干粉针注射剂，包装形式为冻干西 林瓶，临用前用注射用水复溶，静脉输注给药。 1.2 立项依据与研究背景 紫杉醇是新型抗微管抗肿瘤药物，主要适用于卵巢癌和乳腺癌，也应用于 肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤的治疗。由于紫杉醇水中溶 解度极低，紫杉醇注射液中含有大量的聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)作为增溶 剂，容易导致严重过敏反应等不良反应。因此，紫杉醇创新剂型的研究是药物研 发的一个热点。 目前上市的紫杉醇新剂型有紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白纳米粒和紫杉醇 聚合物胶束。紫杉醇脂质体由南京绿叶思科独家上市，商品名为力扑素（30mg/ 瓶，零售价450 元），市场销售2012 年接近12 亿。从处方分析，临床药动学来 讲，该产品为普通脂质体，不是长循环脂质体。紫杉醇白蛋白纳米粒为美国研制， 商品名为 Abaraxane （100mg/瓶，零售价 6500 元），国内已有大型制药企业进 行该品种的仿制申请。紫杉醇聚合物胶束为韩国研制，目前只在韩国上市