第三十六章 大氨基苷类抗生素.pptVIP

一、抗菌作用和机制 【抗菌作用】 主要对需氧G－杆菌 大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌等作用强大 对布氏杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌等亦有作用; 对流感杆菌中敏 （但疗效不显）; 绿脓杆菌、结核杆菌（某些品种有效） 对G＋菌弱，但对金葡菌(含耐青G菌)较敏感 对G－球菌作用差，对各种厌氧菌不敏感 【抗菌机制】 1、抑制细菌蛋白质合成 与30S亚基结 ⑴起始阶段：抑制70S始动复合物形成 ⑵延伸阶段：选择性地与30S亚基靶蛋白 (如 P10)结合，使A为歪曲，mRNA错译 ⑶终止阶段：阻止肽链、核糖体释放 2、增加细菌细胞膜通透性（离子吸附作用） 繁殖期+静止期杀菌作用 杀菌特点 杀菌速率和持续时间与浓度呈正相关 仅对需氧菌有效，活性强 PAE长 具有初次接触效应(first exposure eff