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此分析一共纳入了27项研究,涉及的患者达到1000多人。 分析结果显示:与亚胺培南相比,美平的临床和细菌学疗效更加卓越,且不良反应更少,两者比较,有统计学差异。 四大特点: 1)世界首创的可单方使用的碳青酶烯类抗生素。(无需配合减低肾毒性的药物或脱氢肽酶抑制剂) 2)超广谱抗菌活性,对绿脓杆菌、金葡菌有强力抗菌活性。 (对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有抗菌活性) 3)对各种β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)稳定,临床疗效优异(对包括其它抗生素无效的各种感染,临床疗效好) 4)副作用发生率低,对中枢神经系统及肾脏的毒副作用小(不良反应发生率低,主要为皮疹、腹泻等,不良反应发生率:美平为1.8%、亚胺培南为4.4%(上市后的统计)、克贝宁为2.95%) 碳青霉烯类抗生素的肾脏排泄途径:从肾脏排泄的药物,一般既从肾小球滤过,同时又从肾小管分泌。但亚胺培南或另一个碳青霉烯帕尼培南进入肾小管上皮细胞后,会蓄积在里面,从而导致细胞坏死,因此需要加入西司他丁或倍他米隆来阻止其进入肾小管上皮细胞内,但与此同时,肾脏对有机阴离子的正常转运也受到了抑制。美平则不会产生蓄积,既能从肾小球滤过,同时又可从肾小管分泌。 碳青霉烯类抗生素的肾脏排泄途径:从肾脏排泄的药物,一般既从肾小球滤过,同时又从肾小管分泌。但亚胺培南或另一个碳青霉烯帕尼培南进入肾小管上皮细胞后,会蓄积在里面,从而导致细胞坏死,因此需要加入西司他丁或倍他米隆来阻止其进入肾小管上皮细胞内,但与此同时,肾脏对有机阴离子的正常转运也受到了抑制。当肾功能不全时,肾小球的滤过率下降,药物容易在体内蓄积而造成副反应的发生。美罗培南既能从肾小球滤过,同时又可从肾小管分泌。不容易产生蓄积, 4.肾毒性(猴) 以猕猴为对象的肾毒性试验,证实肾毒性明显比IPM弱。 此片显示了连续使用2药时猕猴的肾脏组织学变化,主要来看一下急性肾小管坏死,试验组每组6只、对照组12只猕猴,美平180mg/kg时,肾小管全部正常,亚胺培南同样剂量、即180mg/kg时,80%肾小管有中度或重度坏死。说明IPM对肾脏的毒性较大。 亚胺培南与GABA结构相似,竞争性与GABA受体结合,阻断抑制性神经冲动传导,导致兴奋占优势,引起痉挛的发生。 而美平的结构与GABA完全不同,不会竞争性与GABA受体结合,对中枢神经系统具有高度安全性。 美平的稳定性 液体 保存温度?C 溶液浓度 mg/ml 残存效价% 4h 8h 10h 18h 22h 24h 48h 生理盐水 21-26 2.5 500mg/ 200ml 97.3 97.4 96.4 96.7 92.6 93.2 91.3 92.0 89.9 91.5 50 500mg/ 10ml 94.1 94.3 91.2 90.7 88.6 88.7 4-5 2.5 500mg/ 200ml 98.7 100.3 98.5 98.0 50 500mg/ 10ml 95.6 95.8 94.2 94.9 90.6 90.7 在5%葡萄糖中,室温保存3-4小时效价在90%以上,如果4-5度保存,可以维持24小时效价在90%以上 日本研究所data 美平的蛋白结合率(北欧数据) R.G. Masterton et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2004 中国人与外国人的蛋白结合率数据一致,但清除率有差别 蛋白结合率=1-血中游离药物% 美平 亚胺培南 蛋白结合率% 2-15% 5-20% 处方资料:美 平? 推 荐 使 用 剂 量 治疗院内获得性肺炎、腹膜炎、败血症、中性粒细胞减少伴感染:1g/次,q8h 治疗肺炎、尿路感染、妇科感染例如子宫内膜炎、皮肤及软组织感染:0.5g/次,q8h 治疗脑膜炎:2g/次,q8h 新一代碳青霉烯类抗生素 强力的 碳青霉烯 安全的 头孢菌素 美 平 唯一的既具有碳青霉烯类抗生素的强力抗菌活性 又具与头孢菌素类抗生素相同安全性的β-内酰胺类抗生素 各位老师,大家好,我是住友制药(苏州)有限公司美平的推广代表,我叫XXX,非常感谢各位老师给我这个机会来跟大家分享美平的相关知识。美平,化学名美罗培南,是第二代碳青霉烯类抗生素,是经验性治疗重症感染的信心之选。下面我将从有效性、安全性等方面来阐述这一点。 四大特点: 1)世界首创的可单方使用的碳青酶烯类抗生素。(无需配合减低肾毒性的药物或脱氢肽酶抑制剂) 2)超广谱抗菌活性,对绿脓杆菌、金葡菌有强力抗菌活性。 (对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有抗菌活性) 3)对各种β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)稳定,临床疗效优异(对包括其它抗生素无效的各种感染,临床疗效好)
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