第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药.pptVIP

调节 下丘脑 垂体前叶 甲状腺 TRH TSH T3,T4 受体结合 T3与核内受体结合 → 甲状腺激素反应元件 → mRNA和蛋白质合成↑→ 酶、细胞活性↑ “非基因作用”：核蛋白体，线粒体和膜受体结合。 甲状腺激素的生理、药理作用 维持生长发育 促蛋白质合成及骨骼、CNS的生长发育。功能不足时可致呆小症或黏液性水肿。 促进代谢 物质代谢↑→ 基础代谢↑，产热↑。甲亢怕热多汗。 提高交感-肾上腺系统的敏感性 体内过程、临床应用和不良反应 体内过程：口服易吸收，粘液性水肿须肠外给药 T3：游离浓度高，作用快、强、短。 T4：在组织内转化为T3，作用慢、弱、久。 临床应用 呆小症 黏液性水肿 单纯性甲状腺肿 T3抑制实验 不良反应 过量引起甲亢症状 诱发心绞痛、心肌梗塞 抗 甲 状 腺 药 硫脲类 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 methylthiouracil 丙硫氧嘧啶 propylthiouracil 咪唑类：甲巯咪唑 thiamazole（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 碘和碘化物 放射性碘： 131I β受体阻断药 硫 脲 类 抑制甲状腺激素的合成 轻度免疫抑制作用 丙硫氧嘧啶可抑制外周 T4 转化为 T3 　 临床应用——甲亢 内科药物治疗 开始大剂量 →1－3月基础代谢正常后维持量1~2 年 ①轻症； ②不宜手术或131I； 如儿童、青少年、术后复发而131I不适者。 手术前准备 使甲状腺功能接近正常，减少合并症及甲状腺危象。因反馈性TSH↑，腺体代偿增生充血，术前两周加碘剂 甲状腺危象的辅助治疗 　大剂量碘和大剂量硫脲类阻断甲状腺素合成 体内过程 口服 F 80% 广泛分布，可透过胎盘、乳汁。 甲状腺浓集，故生物半衰期长。 卡比马唑转化为甲巯咪唑生效。 不良反应 过敏反应 粒细胞减少 消化道反应 甲状腺肿 碘 和 碘 化 物 作用和应用 小剂量碘用于单纯性甲状腺肿—— 缺碘可致甲减、甲状腺代偿性肿大 大剂量碘 ①抑制甲状腺激素释放； （－）蛋白水解酶 ②短暂抑制碘化酪氨酸形成； ③使腺体变小、变硬、血管减少（复方碘溶液-卢戈液）。 ①② →甲状腺危象的治疗。 ③ →术前准备。 ④继续应用，抑制碘摄取，故不单独用于内科治疗 不良反应 急性反应：血管神经性水肿。 慢性碘中毒 诱发甲状腺功能紊乱 注意 碘过敏者禁用 孕妇、乳母慎用 放射性碘 131I 药理作用和临床应用 β射线 射程 2mm，破坏甲状腺组织。 用于 ①不宜手术；②术后复发；③硫脲类无效或过敏者。 γ射线 可在体外测得，用于甲状腺摄碘功能测定。 不良反应：甲状腺功能低下 禁忌：20岁以下、妊娠、哺乳、肾功不良者 β受体阻断药 β受体阻断：抑制交感亢进， 减少甲状腺素的释放 抑制外周 T4 转化为 T3 用于甲状腺危象、甲亢术前，与硫脲类合用 * T+I→MITMIT+I → DITMIT+DIT → T3DIT+DIT → T4 甲状腺激素的合成、分泌、调节及受体 back back2 * * *