【作用与作用机制】 本品与奎尼丁相似,通过抑制Na+内流而发挥电生理作用。降低心房、心室和浦氏纤维反应性而减慢传导。对复极过程影响较少,略能延长APD和ERP。降低浦氏纤维自律性。该药还有轻度的肾上腺素受体阻断作用和钙通道阻滞作用。 【临床药动学】 口服吸收良好,2~3小时作用达高峰,持续8小时以上。该药初期给药肝脏首次效应强,生物利用度低。长期给药后,首过效应减弱,生物利用度上升至几乎达100%。该药与血浆蛋白结合率高达95%~97%,主要在肝脏代谢,99%以代谢物形式经尿排出。 【适应证】 适用于室上性和室性早搏,室上性和室性心动过速,预激综合征伴发心动过速和心房颤动。 【不良反应与注意事项】 常见消化道反应如恶心、呕吐、味觉改变等。心血管系统常见房室传导阻滞,加重充血性心衰,还可引起体位性低血压等。 肝肾功能不全时应减量。心电图QRS延长超过20%以上或Q-T间期明显延长者,宜减量或停药。 【剂量与用法】 口服每次100~300mg,每日3次。静脉注射每次70mg,稀释后5分钟内注入,若未见效,可于20分钟后重复用药一次,1日总量不超过350mg。 【相互作用】 该药可提高地高辛和华法林的血药浓度,若与地高辛合用,地高辛需减量一半。奎尼丁或西咪替丁可提高本药的血中浓度。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用,以避免药效学相互作用加强而致心脏抑制。 恩卡尼 encainid
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