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作用于子宫平滑肌的药物Drugs Affect Uterine Smooth Muscles;药物分类;第一节 子宫平滑肌兴奋药 ; S ———————— S
Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH2
1 2 3 4 5 6 7 8 9 ;作用机制:
(1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合,通过其偶联的G蛋白介导PLC,生成IP3,增加细胞内钙释放。
(2) 通过细胞膜去极化,激活电压敏感性钙通道,增加胞浆中Ca2+浓度。 ;2. 排乳
收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞,促进排乳。
3. 舒张血管平滑肌
大剂量尤其麻醉状态下,引起短暂而显著的血
管平滑肌舒张,使收缩压、舒张压均下降。
4. 其他作用
大剂量抗利尿作用。;【临床应用】; ;垂体后叶素;【临床应用】
1. 产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血。
2. 尿崩症。;二、前列腺素(prostaglandins, PGs);【药理作用与临床用途】
对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用,对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产。;三、麦角生物碱类(ergot alkaloids);【化学结构与分类】 ;Table 32-1. Effects of ergot alkaloids at several receptors.;【药理作用及机制】 ;
; ;
; 可引起恶心、呕吐和血压升高,偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征。Extractum ergotae liquidum中含有ergotoxine和ergotamine,长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。
; 又称抗分娩药(tocolytic drugs),可抑制子宫平滑肌收缩,使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢,临床主要用于防治早产和痛经。;
;【不良反应】
静脉给药不良反应较严重,多与β-受体激动有关,表现为心率加快、收缩压升高、舒张压下降。有些病人可出现血红蛋白浓度下降、血糖升高、血钾降低、游离脂肪酸升高。;(二) 沙丁胺醇 (salbutamol)
;二、其他子宫平滑肌抑制药
(一) 硫酸镁 (magnesium sulfate)
(二) 钙通道阻滞药
硝苯地平(nifedipine)
(三) 前列腺素合成酶抑制剂
吲哚美辛(indomethacin)
(四) 缩宫素受体拮抗剂
阿托西班(atosiban)
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