一种新型PI3K抑制剂Jn65的抗肿瘤活性及其分子模拟机制研究.pdfVIP

学 报 ４１０ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１９，５０（４）：４１０－４１６ 一种新型ＰＩ３Ｋ抑制剂ＪＮ６５的抗肿瘤活性及其 分子模拟机制研究   柯　珂，蒋雯丽，王　雨，朱景宇 ，金　坚 （江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室，无锡２１４１２２） 摘　要　在恶性血液肿瘤中，ＰＩ３Ｋ信号通路往往呈现过度表达的紊乱状态，开发ＰＩ３Ｋ抑制剂治疗恶性血液肿瘤具有广阔的应用 前景。本研究通过恶性血液肿瘤的特异性筛选，得到了一个ＰＩ３Ｋ靶向抑制剂ＪＮ６５。ＭＴＴ检测发现ＪＮ６５可以有效抑制血液肿 瘤的增殖，其中对白血病细胞特异性较强。体外酶活性检测发现ＪＮ６５对ＰＩ３Ｋ具有一定的抑制活性且对ＰＩ３Ｋ 表现出较强的选