第8章抗胆碱酯酶药.ppt

依酚氯胺 edrophonium 特点 抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强 显效快，维持时间短 用途 诊断重症肌无力 鉴别重症肌无力治疗过程中的用量 安贝氯铵 ambenonium chloride 特点 双季铵类化合物 作用与新斯的明相似，但较持久 用途 重症肌无力症的治疗，尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者 加兰他敏 galanthamine 特点 作用与neostigmine类似，但较持久 效价约为physostigmine的1/10 用途 重症肌无力 脊髓灰白质炎后遗症 竞争性肌松药中毒 阿尔茨海默病 地美溴铵 demecarium 特点 作用时间较长 用途 无晶状体畸形开角型青光眼及对其他药物治疗无效的患者 第 8 章学习结束 END！ 下一章 主菜单 前一章 第 8 章 抗 胆 碱 酯 酶 药Chapter 8 Anticholinesterase Drugs 第 一 节 胆 碱 酯 酶 胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) relatively specific for acetylcholine rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 假性胆碱酯酶 (pseudocholinesterase) relatively low specificity for acetylcholine acetylcholine hydrolysis in plasma and many other tissues AChE 分布 分子组成 同聚体 异聚体 AChE 水解过程 结合 裂解 水解 Acetate Ac-serine hydrolysed Acetyl-group transferred to serine-OH Acetylcholine binds Esteratic site Anionic site 第 二 节 抗 胆 碱 酯 酶 药 (anticholinesterase agents) Fig.8-1 The interactions of AChE with acetylcholine(A) , reversible anticholinesterase drugs (B) and irreversible anticholinesterase agents(C) . anticholinesterase agents 非共价结合的抑制药 氨甲酰类抑制药 有机磷化合物 易逆性抗AChE药 难逆性抗AChE药 anticholinesterase agents 非共价结合的抑制药 依酚氯铵（edrophonium） 他克林（tacrine） 多奈哌齐（donepezil） anticholinesterase agents 氨甲酰类抑制药 新斯的明（neostigmine ） 吡斯的明（pyridostigmine） 地美溴铵（demecarium） 利凡斯的明（rivastigmine） 易逆性抗AChE药 一般特性 药理作用 体内过程 临床应用 不良反应 药理作用 眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 药理作用 胃肠道 胃收缩?，胃酸分泌 ? 食管蠕动?， 张力增加 ? 小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出 ? Therapeutic uses and durations of action of cholinesterase inhibitors drugs uses approximate Duration of action edrophonium myasthenia gravis 5-15 min neostigmine myasthenia gravis 0.5~2 h pyridostigmine myasthenia gravis 3~6 h physostigmine glaucogma 0.5~2 h ambenonium myasthenia gravis 4~8 h Demecarium glaucogma 4~6 h 药理作用 心血管系统 作用 兴奋神经节、效应器ACh受体 *对心血管的影