药物化学喹诺酮类分类.pptVIP

三、喹诺酮类分类 A、B环稠合而成 A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物 X：C原子或杂原子 N1：有取代基 B环：芳环、杂环（含取代基） 1、结构通式 1）作用G-：吡咯酸为代表 作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小 为吡啶并嘧啶酸结构，属第一代， 用于肠道、泌尿系 2、按抗菌谱分类 2）作用G+：吡哌酸 泌尿系、肠道感染，对绿脓杆菌有作用 属二代类代表，为吡啶并嘧啶酸结构 1974年上市 3）作用G+、G- 、支原、衣原等病菌 氟哌酸、环丙沙星为代表，对G-作用强 用于G-引起的全身系统感染 属三代类代表，为喹啉羧酸类结构 80年代上市 左氧氟沙星 对G+,G-,支原,衣原等 病菌全身各系统感染有效 N N C O O H N F O H 3 C O CH3 N N C O O H H N F O H 3 C O C H 3 加替沙星 抗菌谱同三代 但光敏毒性小,称四代 ①萘啶酸类 (Naphthyridinic acids) ②噌啉羧酸类 (Cinnolinic acids) ③吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid) ④喹啉羧酸类 (Quinolinic acids) 喹诺酮类药物按化学结构分类 吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 N N N C H 3 C O O H O N 喹啉羧酸类:诺氟沙星 N N H N O F C O O H C H 3 结构类型 N N H 3 C C O O H O C H 3 萘啶酸类:依诺沙星 N N O O O C O O H C H 3 噌啉羧酸类:西诺沙星 吡啶并嘧啶羧酸:吡哌酸 喹啉羧酸类:诺氟沙星 N N N C H 3 C O O H O N N N H N O F C O O H C H 3 结构分类 N N H 3 C C O O H O C H 3 萘啶酸类:依诺沙星 N N O O O C O O H C H 3 噌啉羧酸类:西诺沙星