药剂学-卢亚欣（1909）罗红霉素软膏的设计.docVIP

装 订 处 南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2019.9) 《药剂学》 主讲教师： 卢亚欣 学习中心：___湖州今明专修学校学习中心___ 专业：______药学_______ 姓 名：__吴珊珊___ 学 号：__180935600006800___ 成绩：___________ 一 、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。 1、硝苯地平 2、奥美拉唑 3、酮康唑 4、阿昔洛韦 5、氟比洛芬 6、罗红霉素 7、泮托拉唑 8、二甲双胍 9、双氯芬酸钠 10、酮洛芬 二、论文写作要求 在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。 重点讨论内容包括： 1．剂型选择的依据是什么？ 2．辅料选择的依据是什么？ 3．你设计的实验的有何特点？ 三、论文写作格式要求： 论文要有摘要、正文、参考文献组成； 论文题目要求为宋体三号字，加粗居中； 正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距； 论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。 四、论文提交注意事项： 1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。 2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。 3、不接受纸质论文。 4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。 罗红霉素软膏的设计 摘要：罗红霉素又名罗希红霉素, 由法国罗素优克福公司开发，为半合成的14元环大环内酯类抗生素, 是红霉素C9位结构改造的衍生物。抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成，体外抗菌活性与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。对化脓性链球菌、肺炎双球菌、淋病奈瑟菌、消化链球菌、消化球菌及对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等有较好的抗菌作用, 对肺炎支原体、衣原体及军团菌等特殊病原体引起的呼吸道感染、咽炎、喉炎、皮肤软组织感染是首选药物。 一、罗红霉素的主要剂型 罗红霉素剂型主要有以下几种：罗红霉素片剂、 罗红霉素分散片、罗红霉素缓释片、 罗红霉素胶囊、罗红霉素颗粒剂、 罗红霉素干混悬剂、罗红霉素细粒剂、罗红霉素软膏等。 二、剂型选择依据 罗红霉素为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染， 例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃 疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。 适用于皮炎，湿疹患者。用法用量为外用，局部涂于患处。必要时， 患处可用辅料包扎或敷盖。对于皮肤感染效果非常好，对防止感染效果也非常显著的。故本次选择制备罗红霉素软膏。 三、罗红霉素软膏的制备实验 （一）试验仪器 高效液相色谱仪（美国Dionex P680）；UV–754 紫外分光光度仪（上海第三分析仪器厂）；pHS一3C型酸度计(上海雷磁仪器厂);CQ一105型管式高速离心机(上海市离心机机械研究所)； TG328B型电光分析天平(上海天平仪器厂)。 （二）试验材料 罗红霉素；硬脂酸；单硬脂酸甘油酯；白凡士林；液体石蜡；甘油；三乙醇胺；十二烷基硫酸钠；羟苯乙酯；纯化水。 （三）处方筛选 分别选取三种处方进行罗红霉素软膏的制备。 处方一：罗红霉素5 g，硬脂酸60g，单硬脂酸甘油酯15 g，白凡士林15 g，液体石蜡65 g，甘油75 g，三乙醇胺1 ml，十二烷基硫酸钠 处方二：罗红霉素5 g，硬脂酸50g，单硬脂酸甘油酯25 g，白凡士林25 g，液体石蜡75 g，甘油75 g，三乙醇胺1 ml，十二烷基硫酸钠1 g，羟苯乙酯0.5 g，纯化水适量。 处方三：罗红霉素5 g，硬脂酸50g，单硬脂酸甘油酯30 g，白凡士林20 g，液体石蜡65 g，甘油85g （四）制备方法 用适量热纯化水溶解羟苯乙酯，加入三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、甘油并保温在80℃左右，作为水相。取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林加热熔融，过滤后冷却至80 （五）对成品进行筛选 性状对比：处方一为微黄色、均匀、细腻的O/W 型乳膏。处方二为白色、均匀、比较细腻的O/W 型乳膏。处方三为乳白色、均匀、稀薄的O/W 型乳膏。吸收度对比：通过实验得知，处方二收度较好，而处方一、处方三次之。综合考虑，选取处方二为本次制备的处方。 （六）处方确定 处方二：罗红霉素5 g，硬脂酸50g，单硬脂酸甘油酯25 g，白凡士林25 g，液体石蜡75 g，甘油75 g，三乙醇胺1 ml，十二烷基硫酸钠1 g，羟