地氯雷他定与枸地氯雷他定对比.pptVIP

地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 化学结构 枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！ 枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！ 注册分类 化药2类 化药4类 枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的，并非其宣传的化合物专利药物，4类新药为：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改变地氯雷他定酸根的品种，而有效成分相同，因此与地氯雷他定属于同种药品； 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定） 国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公示 批准剂型 专利囊芯片 专利分散片 专利干混悬剂 普通片剂、胶囊 枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有的治疗作用,且不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂，采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效，解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。 参考文献1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法[J].亚太 传统医药.2012,12(8):32-33） 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 制剂工艺-水溶性 地氯雷他定原料呈弱碱性，不溶于水，但可溶于胃酸，地氯雷他定产品，通过专利制剂工艺（如增加:稳定剂，助溶剂，PH调节剂，填充剂等），解决了地氯雷他定原料溶解度问题，使地氯雷他定在体内快速吸收，快速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度，而人体是酸性环境，地氯雷他定可溶于胃酸，因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性，反而使人体多吸收了3.8mg的枸橼酸； 原料包衣专 利制剂工艺 加入枸橼酸形成盐，增加溶解度 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 制剂工艺-稳定性 地氯雷他定稳定性较差，美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明，解决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺），而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）； 地氯雷他定通过原料包衣，加入适当的遮光剂，使药物在储存过程中能够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分保证药物在储存过程中的稳定性，有效期长达36个月。 枸地氯雷他定通过成盐，虽然可以提高地氯雷他定的稳定性，却容易增加单个最大杂质的含量，且工艺不稳定，有效期只有18个月。 原料包衣专 利制剂工艺 加入枸橼酸形成盐，增加溶解度 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 简单处方资料 规格 5mg、2.5mg 8.8mg （相当于地氯雷他定5mg，3.8mg枸橼酸为无效成分） 适应症 本品用于缓解慢性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状 本品用于缓解慢性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状 用法用量 适用于6个月以上儿童 成人及12岁以上的青少年, 针对不同年龄阶段患者有详细的用法用量指导。 口服,每日一次,每次一片 不良反应 未见不良反应报道 有引起血尿的不良反应报道[1] （可能是枸地氯雷他定其盐基转变为枸橼酸对肾脏有刺激） 参考文献1：中国庆，龚春燕，刁一平，枸地氯雷他定片引起血尿1例分析， 中国医院药学杂志2012年第32卷第18 地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定 (枸橼酸+地氯雷他定） 药理毒理 药理作用 地氯雷他定:抗过敏有效成分 地氯雷他定在胃液中完全溶