17缓释、控释制剂.ppt

释放度试验采用溶出度试验的装置，有转篮法、浆法和小杯法3种方法。 通常水溶性药物制剂选用转篮法，难溶性药物制剂选用浆法，小剂量药物选用小杯法。 （一）体外释放度试验 释放介质 以去除空气的新鲜纯化水为最佳的释放介质，或根据药物的溶解特性、处方要求、吸收部位，使用稀盐酸（0.001～0.1mol/L）或pH3～8的磷酸盐缓冲液。 （一）体外释放度试验 取样时间点 缓释制剂从释药曲线图中至少选出3个取样时间点，第一点为开始0.5～2小时的取样时间点（累积释放率约30%），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点（累积释放率约50%），用于确定释药特性；最后的取样时间点（累积释放率＞75%），用于考察释药是否基本完全。 （一）体外释放度试验 （二）体内生物利用度和生物等效性试验 生物利用度是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。 《中国药典》规定缓释、控释制剂的生物利用度与生物等效性试验应在单次给药与多次给药两种条件下进行。 （二）体内生物利用度和生物等效性试验 （三）体内外相关性 缓释、控释制剂要求进行体内外相关性的试验，它应反映整个体外释放曲线与血药浓度-时间曲线之间的关系。