组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药.pptVIP

组胺受体 H1受体，主要分布在支气管、胃肠道平滑肌。组胺激动H1受体使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出，发生局部红肿、痒，支气管平滑肌收缩，导致呼吸困难。 H2受体，主要分布在胃、十二指肠细胞壁 组胺激动H2受体使胃酸和胃蛋白酶分泌增加。 H3受体，主要分布在中枢神经系统，参与血压、心率和体温的控制。 H4存在于免疫器官和造血细胞。 抗过敏药 抗溃疡药 H1受体拮抗剂 过敏介质阻滞剂 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 前列腺素类化合物 9.1 抗过敏药 过敏介质释放抑制剂 早期第一代抗组胺药由于脂溶性较高，通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和中枢镇静副作用。 另外对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用。 80年代后第二代抗组胺药选择性高，无镇静作用。 Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环 X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链叔胺（多为二甲氨基），也可以是环状叔胺 X与N 之间常见2个C原子 优点 不具中枢镇静作用，优于其他第二代H1受体拮抗剂 双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制其它炎性介质的释放。 不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的4倍也未发现明显的心脏副作用。 9.2 抗溃疡药 9.2.1 抗溃疡药的发展、分类和作用机理 由于组胺刺激增加的c