主动靶向制剂.ppt

主动靶向制剂 药剂教研室 张娜 主动靶向制剂的概念与分类 主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的制剂。 主动靶向制剂包括：经过修饰的药物微粒载体及前体药物两大类制剂。 修饰的药物微粒载体包括：修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等； 前体药物包括：抗癌药及其它前体药物、脑定位和结肠定位释放的前体药物等。 一、前体药物 前体药物是活性药物经化学修饰衍生而成的、在体外药理活性差、在体内经化学反应或酶反应使活性的母体药物再生而发挥治疗作用的物质。 双重前体药物是指：有的前体药物或者由于不够稳定，或者由于在体内转运受到阻碍，为了提高稳定性和转运能力，可再生制备其衍生物，称为双重前体药物。 前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件 ①使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性； ②前体药物能同药物的受体充分接近； ③酶须有足够的量或活性以保证能产生足够量的活性药物； ④产生的活性药物应能在靶部位滞留，而少进入循环系统产生毒副作用。 前体药物的分类 抗癌药前体药物 脑部靶向前体药物 结肠靶向前体药物 其他前体药物 1.抗癌药前体药物 为什么抗癌药制成前体药物具有靶向性？ 因为癌细胞比正常细胞含较高浓度磷酸酯酶和酰胺酶，所以某些抗癌药制成磷酸酯或酰胺类前体药物可在癌细