为什么临床上依托红霉素比红霉素吸收好？.pptVIP

药物作用的动力学时相及影响因素案例 为什么临床上依托红霉素比红霉素吸收好？ [案例] 依托红霉素是大环内酯类抗生素，为红霉素的丙酸酯，用于溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎等的治疗。其说明书药动学是如此描述的：依托红霉素口服吸收良好，口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2mg/L。而未成酯前的红霉素说明书药动学的描述是：空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4小时内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。从药动学参数上可以看出，依托红霉素的吸收比红霉素更佳，这也是临床上依托红霉素使用更广泛的原因，试从药物结构角度解释原因。 * * * * [解析]  药物的脂水分配系数一般由药物的化学结构所决定，药物化学结构的改变将对脂水分配系数产生明显的影响。若分子结构中引入非极性基团时，则药物的脂溶性会增大。另外药物在胃肠道吸收时要通过胃肠道上皮细胞膜，而药物要通过脂质的生物膜时，需要有一定的脂溶性，亲脂性高的药物经口服给药后比亲脂性低的药物更容易吸收。依托红霉素是红霉素成酯后的产物，相比较红霉素，成酯后脂溶性会增大，所以依托红霉素在胃肠道的吸收相比较红霉素更好。