药剂学药物新剂型口服缓控释制剂.pptVIP

* 药剂学 * 四、口服缓控释制剂的体外释放度评价 根据前述口服缓控释制剂的概念及有关目的，在研制开发缓控释制剂时，首先对制剂的体外释药情况进行评价，其目的是采用体外实验估计体内释药及吸收情况。 * 药剂学 * 1.溶剂的选择 首选水、0.1mol/L的盐酸溶液和不同pH值的缓冲盐等水性介质为溶出介质。 药物为水难溶性，则首先采用水性介质中加入用适量表面活性剂，以满足药物在介质中的溶解度至少大于3倍于样品全溶出时介质中药物的浓度(漏槽条件)。 采用水性介质加用表面活性剂仍不能满足要求则可考虑采用某些非挥发性有机溶剂的水溶液,如丙二醇水溶液等。 但就表面活性剂的水溶液和有机溶剂的水溶液相比，则表面活性剂的水溶液更能反映实际情况，更易做到体外—体内的相关性分析。 * 药剂学 * 2.溶剂pH值对释放度的影响 在缓控释制剂的研制和生产过程中必须考虑不同 pH值条件下释放度的变化，因为人体整个胃肠道系统pH值的复杂多变性，故对一种缓释产品或两种缓释产品进行体外释放行为的评价时,需采用三种以上不同pH值介质，常选用的pH介质为pH1.0、pH5.4、pH6.0和pH7.4。某些缓控释产品在单一的pH值介质中可能具有相同的释放曲线，但却在体内表现出完全不同的血药浓度水平。 * 药剂学 * 4.取样时间及频率 中国药典2000年版对口服缓控释制剂的体外释放度进行测定时取样点规定为不少于