从而影响药物的跨膜转运。.pptVIP

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2019-12-06 发布于湖北
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从而影响药物的跨膜转运。.ppt

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多次给药的药时曲线 0 1 1 2 3 4 5 6 血药浓度时间 Cmax Cmin 四、连续多次给药的药时曲线及稳态血药浓度。给药 0 1 2 3 4 5 6 (t1/2间隔) 后前后前后前后前后前后前后给剂量D 体内药量 1.0 0.5 1.5 0.75 1.75 0.88 1.88 0.94 1.94 0.97 1.97 0.99 1.99 体内蓄积 50 75 88 94 97 98.5 (%) 给剂量2 D 体内药量 2.0 1.0 3.0 1.5 3.5 1.75 3.75 1.88 3.88 1.94 3.94 1.97 3.97 体内蓄积 50 75 88 94 97 98.5 首剂2D后给剂量D 体内药量 2.0 1.0 2.0 1.0 2.0 1.0 2.0 1.0 2.0 1.0 2.0 1.0 2.0 体内蓄积 100 100 100 100 100 100 分次给药时药物在体内蓄积的动态过程第二章药物代谢动力学（Pharmacokinetics）研究内容：药物体内过程机体对药物的处置（disposition）吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion) 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律第一节药物的跨膜转运药物在体内的跨膜转运方式：简单扩散被动转运易化扩散滤过扩散主动转运膜动转运一、被动转运（下山转运）特点：（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能（3）不需要载体（4）无饱和性、竞争性。易化扩散除外当药物pKa不变时，改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。。二、主动转运（active transport）特点：（1）药物逆浓度差转运（2）耗能（3）需要载体（4）有饱和限速及竞争性抑制三、膜动转运极少数药物通过这种方式转运胞饮胞吐一、吸收(absorption) 给药部位进入血液循环（一）胃肠道给药方式口服(per os) 舌下(sublingual) 直肠(per rectum) 吸收部位口服