【糖尿病常用治疗药物特点及用药注意】.docVIP

糖尿病常用治疗药物特点及用药注意 谢文超 一、糖尿病常用治疗药物及特点 1、常用非胰岛素类糖尿病药物： （1） 促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂： ①磺脲类降糖药（SUs）(格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮) ②餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） ③类胰高糖素肽-1 (GLP-1) （艾塞那肽） (2) 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物: 双胍类（二甲双胍） (3) 抑制肠道葡萄糖吸收的药物: α-糖苷酶抑制剂（拜糖平） (4) 胰岛素增敏剂（TZDs）： 噻唑烷二酮类，双胍类 （1）促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂： ??? ①磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2＋ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 ??? 格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 ??? 格列齐特（达美康、孚来迪）：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有 肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 ??? 格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 格列波脲（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 格列美脲（亚莫利）：第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，发生低血糖的机会及严重程度低于其他SU；具有拟胰岛素作用，增强胰岛素敏感性；能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统；体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 ? ②非磺酰脲类促胰岛素分泌剂（餐时血糖调节剂）：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。符合生理需求，控制餐后血糖的效果更好，发生低血糖的机会更低，常用药物有瑞格列奈、那格列奈。 瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 ③类胰高糖素肽-1 (GLP-1) （艾塞那肽）：研究显示，艾塞那肽可恢复2型糖尿病患者第一时相胰岛素分泌，增加β细胞反应，可显著抑制餐后血糖的异常升高，且仅在需要时才促进胰岛素释放，减轻β细胞负担，固定剂量治疗超过3年可获得持续的血糖控制。 （2）双胍类：本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。 ??? 二甲双胍（格华止，美迪康）：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 （3） α糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖。 阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作