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伊班膦酸钠的临床应用;双膦酸盐与伊班膦酸钠简介;双膦酸盐分类;焦磷酸盐和双膦酸盐的结构比较;双膦酸盐药物化学结构; 抗骨吸收最低有效剂量(LED)比较(大鼠体内);破骨细胞
成骨细胞
巨噬细胞
肿瘤细胞
内皮细胞;抑制肿瘤细胞的自分泌活动; 双膦酸盐的作用机制取决于其化学结构
不含氮的一代双膦酸盐(如依替膦酸,氯屈膦酸)被代谢成ATP类似物,从而抑制破骨细胞功能。
含氮的双膦酸盐因能抑制破骨细胞中的法尼基二膦酸合酶,可以干扰脂质粘着到调控蛋白上,进而引起破骨细胞的灭活。故其作用较不含氮双膦酸盐类药物更强。;; 主要应用于破骨细胞活性增强的相关疾病
预防和治疗恶性肿瘤骨转移引起的溶骨性破坏(高钙血症、骨痛、病理性骨折、脊髓压迫症)
预防和治疗骨质疏松症
治疗变形性骨炎(paget’s病)
良性高钙血症
小儿成骨不全
;禁忌
对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用,未纠正的低血钙者禁用 。
合并用药
本品不应与含钙溶液混合使用。
同时给予氨基糖苷类药物需谨慎。
与常用抗癌药物、利尿剂、抗生素和镇痛药物合用,没有发现明显相互作用。 ;伊班膦酸钠临床前研究; 伊班膦酸钠实验室资料;Dr Dumon:伊班膦酸钠通过抑制细胞繁殖和诱导凋亡 等机制(Mevalonate pathway、Caspase-3 enzyme) 能显著抑制PC-3癌细胞生长。
Eur Urol 2004,45(4):521-528
Hiraga T等,伊班膦酸钠诱导转移至骨的人类MDA-MB-231乳腺癌细胞凋亡。
Cancer Res.2001,61(11):4418-4424
;Fournier P等伊班膦酸钠诱导内皮细胞凋亡并抑制血管形成。
Cancer Res.2002.62(22):6538-6544
伊班膦酸钠能抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞对骨质的粘附和浸袭作用,即抑制了骨转移形成的早期过程。
Cancer Res. 2000,60(11):2949-2954; 诱导细胞凋亡;*P 0.05;诱导前列腺癌细胞DU-145或乳腺癌细胞MCF-7凋亡;J Int Med Res. 2010 Sep-Oct;38(5):1663-72. ;伊班膦酸钠+化疗药物;伊班膦酸钠在肿瘤领域中的应用; 伊班膦酸钠治疗高钙血症; 艾本与化疗结合治疗多发性骨髓瘤;与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移(骨痛评分);与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移(鸦片消耗百分率);Clin Exp Metastasis. 2007;24(3):169-78.;伊班膦酸治疗乳腺癌骨骼并发症;Ann Ocol 2003,14(9):1399-1405
Semin Oncol 2004,31:67-72;伊班膦酸钠与唑来膦酸抑制作用比较;预防芳香化酶抑制剂引起的骨质疏松症;伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移痛;伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移;伊班膦酸钠降低结肠癌患者骨骼事件 ;艾本与放疗治疗恶性肿瘤骨转移 ;《中国肿瘤临床》2004;31(7):398-401.;艾本联合化疗治疗骨转移; 伊班膦酸较帕米磷酸和唑来膦酸有更好的安全性资料,不损害肾功能,采用负荷剂量,即6 mg /d,连续3天, 6mg/d连续使用3天每,4周1次,可使骨痛患者的疼痛分值迅速降低,甚至对鸦片抵抗的骨痛
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