β-药理学内酰胺类抗生素药理学.pptVIP

β-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制为： 1）抑制转肽酶活性 β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合，PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。β-内酰胺类抗生素通过与不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。 2）增加细菌细胞壁自溶酶活性 β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加，产生自溶或胞壁质水解。 * 青霉素G对敏感菌有强大杀菌作用，对机体无毒，属于繁殖期杀菌剂。对青霉素G敏感的致病菌主要包括以下几种：①革兰阳性球菌：对溶血性链球菌，不产酶金黄色葡萄球菌，非耐药肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌作用强；②革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌敏感。但近来发现较多的淋病奈瑟菌对本药耐药，故不作首选药；③革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌，炭疽芽胞杆菌，厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌均对青霉素G敏感；④螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋体对青霉素G高度敏感。 * 编者：朱玲（四川大学华西医学中心 ） * * * 2.羧基青霉素 羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素) 替卡西林(ticarcillin) * 对铜绿假单胞菌