第三章 新药开发与设计基础.pptVIP

* 化学工业出版社 * 化学工业出版社 第三章 新药开发与设计 本章教学目标： 1．了解新药研究中先导化合物的产生和优化方法。 2．掌握药物设计的常用方法及原理。 3．熟悉新药研发历程及国内新药申报的基本程序和内容。 第一节 先导化合物的发现 一、从天然生物活性物质中发现先导物 从天然的植物、动物、微生物、海洋生物等内源性活性物质及矿物有效成分中发现先导物仍占有重要位置，再经结构改造而发现新药，其周期大大缩短，因而得到国内外药物设计和研究的极大重视。 随着生命科学的发展，以体内微量生物活性物质为先导物寻找新药是当前又一新兴领域，越来越多的体内微量生理活性物质也被大量发现 。 第三章 新药开发与设计 第一节 先导化合物的发现 二、基于临床用药的深入研究来发现先导化合物 1. 由药物的副作用发现先导物 。 2. 通过药物代谢研究得到先导物 。 3. 以现有突破性药物作先导物 。 另外，还有组合化学方法、组合生物催化方法、筛选方法来获得先导物，也有的以药物合成的中间体作为先导物以及幸运发现先导化合物等等。 第三章 新药开发与设计 第二节 新药设计的原理与方法 一、前药与软药 （一）前药原理 药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外无活性或活