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- 2019-12-22 发布于江苏
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肾上腺素
(adrenaline,AD;epinephrine,E)
来源
是肾上腺髓质的主要激素
生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。
性质
不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化变质
在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效
药动学
非口服给药
肌肉注射吸收较快,作用强而短暂
吸收后,迅速被组织摄取或由COMT及MAO破坏
代谢产物VMA大部分由尿排出
作用
1.心血管系统
(1)心脏
一般作用使心脏收缩力上升、兴奋性增高、传导加速,心输出量增多。
药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室
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