安步乐克世界首次合成的5ht2受体阻断剂.pptxVIP

安步乐克：世界首次合成的5-HT2受体阻断剂世界首次合成的5-HT2受体阻断剂安步乐克?ANPLAG ?三菱制药株式会社血管平滑肌5-HT2受体作用点改善作用5-羟色胺的作用及ANPLAG的作用点安步乐克—多靶点循环改善剂靶点一：抑制血小板凝集靶点二：抑制病变血管收缩靶点三：抑制血管平滑肌增殖靶点四：改善侧枝循环血流量靶点五：改善红细胞变形能力 (三个抑制两个改善）安步乐克对血管的双重作用培达、德纳、PGI2扩张正常血管①抑制受损血管的收缩②抑制侧枝血管的收缩改善循环血流量Dual Effect（受损血管＋侧枝血管） ≧血管扩张作用安步乐克对血管平滑肌细胞增殖的抑制作用×１05对照细胞数安步乐克３N=5P0.05２１0内皮素1uM5-羟色胺1uM无增殖因子血管紧张素Ⅱ１uMPDGF1uMSushil K.Sharma.et.al:Ann Thorac Surg,71.1856,2001对侧支循环障碍型的血流改善作用mean＝S.E.血流量(n=10)(n=5)(n=7)对照用药量安步乐克(ANPLAG)改善5-羟色胺引起的侧枝循环障碍结扎单侧股动脉，2-4周后在形成侧枝循环的大鼠股动脉起始部注入5-羟色胺，可观察到下肢血流减少且有侧枝循环障碍。安步乐克具有随剂量增加而增强的功能，其对由5-羟色胺引起的下肢侧枝循环血流量的减少具有改善作用。用设置在足底部激光多普勒血流计测定下肢流量对