CN102639154A芳氧基酰苯胺显像剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102639154A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102639154 A (43)申请公布日 2012.08.15 (21)申请号 201080056579.3 (51)Int.Cl. A61K 51/04 (2006.01) (22)申请日 2010.12.16 A61K 101/00 (2006.01) (30)优先权数据 0921967.6 2009.12.17 GB 61/287233 2009.12.17 US (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.06.13 (86)PCT申请的申请数据 PCT/EP2010/069866 2010.12.16 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/073304 EN 2011.06.23 (71)申请人 通用电气健康护理有限公司 地址 英国白金汉郡 (72)发明人 H.J. 瓦德斯沃思 D. 奥舍亚 (74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公 司 72001 代理人 林毅斌 林森 权利要求书 2 页 说明书 18 页 附图 2 页 权利要求书2 页 说明书18 页 附图2 页 (54)发明名称 芳氧基酰苯胺显像剂 (57)摘要 本发明提供适合体内显像的新的放射性标记 芳氧基苯胺衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物 体内显像剂相比，本发明的体内显像剂具有更好 的体内显像性质。本发明的体内显像剂在给予受 试者后，证明对外周苯二氮 受体 (PBR) 良好的 选择性结合，组合良好的脑吸收和体内动力学。 A 4 5 1 9 3 6 2 0 1 N C CN 102639154 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 一种式I 体内显像剂： (I) 其中： A1 1 2 1 2 是-CR R -(CH ) -，其中R 和R 独立选自氢、氟或C 烷基，n 是0、1 或2 ； 2 n 1-3 2 A 是-CH -、-O- 或-O-CH - ；或者 2 2 1 2 -A -A - 是-CH=CH-。 1 1 2 2. 权利要求1 限定的体内显像剂，其中A 是-CR R -(CH ) -。 2 n 1 3. 权利要求2 限定的体内显像剂，其中A 是-(CH ) -，其中m 是1、2 或3。